草本植物 Lippia nodiflora L.(马鞭草科)已被证明具有抗炎、解热、镇咳、抗糖尿病、抗癌和抗黑色素生成特性。本研究旨在利用脂多糖诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞炎症来评价 5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮(一种来自结节乳杆菌的类黄酮)的抗炎活性。方法和结果:5-羟基-3′,4′,7-三甲氧基黄酮显著抑制一氧化氮的产生,在测试浓度下前列腺素-E2 水平略有降低。5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮对促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生呈浓度依赖性明显减少。此外,5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮显着诱导诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2 mRNA 表达降低,表明抑制发生在转录水平。此外,我们进行了分子对接和分子动力学模拟,研究了5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮与诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2等炎症介质的相互作用。对接研究表明,其与诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2活性位点的关键残基存在氢键相互作用,在分子水平上揭示了其可能的结合模式。分子动力学模拟结果显示了配合物的稳定性及其相互作用。结论:综上所述,这些发现设想了 5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮作为对抗炎症相关疾病治疗策略进展的潜在候选分子。
黄酮类化合物kumatakenin(1),pachypodol(2),5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮(3),velutin(4),salvigenin(5),retusin(6)和corymbosin(7)已从Ballota glandulosissima Hub.-Mor&Patzak的地上部分分离出来。其中,2-4 种和 7 种以前在 Ballota 属中未见报道。方法和结果:检测 1-4 和 6 对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、粪葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌、克鲁塞念珠菌和加拉布拉氏念珠菌的抗菌和抗真菌活性。
通过对牡荆的植物化学研究,分离出一种类固醇混合物 β-谷甾醇和豆甾醇 (1a 和 1b) 和三种已知的类黄酮,分别是 5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮 (2)、5-羟基-7,4'-二甲氧基黄酮 (3) 和 5-羟基-3,3',4',7-四甲氧基黄酮 (4)。通过核磁共振和质谱法对所有分离出的化合物的结构进行了分析。方法和结果:评估分离出的化合物对布氏锥虫和海洋微杆菌的抗感染活性。化合物1-4具有中等的抗锥虫活性,MIC值分别为6.25μg/ml、19.0、21.0和17.0μM,而抗分枝杆菌无活性。结论:本研究首次报道了 V. pinnata 中 3 种黄酮的存在及其抗锥虫活性。
使用分离的天然化合物 5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮 (HTMF) 通过体外、荧光光谱和脂氧合酶 (LOX) 的分子建模研究验证了 L. nodiflora 的民间用途,因为 LOX 在炎症反应中起着至关重要的作用。方法和结果:从这个角度来看,甲醇提取物和5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮对大豆脂氧合酶表现出突出的抑制活性,IC50值分别为21.12和23.97 μg/ml。光谱法得到的数据显示,LOX的本征荧光猝灭是由LOX-5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮络合物形成的结果。LOX酶内5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮的结合模式分析表明,氢键形成、疏水相互作用和π-π堆积可以解释5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮的结合。分子动力学结果表明,在整个模拟过程中,5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮与LOX的相互作用以及配体-酶复合物的稳定性得以保持。结论:计算结果与实验事实相符,为理解 5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮在脂氧合酶活性位点内的结合模式提供了良好的表征。
以小花山桐提取物为研究对象,研究了13种多甲氧基黄酮(PMFs)在RBL-2H3细胞脱颗粒上的抑制作用。方法和结果:这些黄酮抑制了RBL-2H3细胞中抗原诱导的脱颗粒。5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮(KP02)和5,3′-二羟基-3,7,4′,-三甲氧基黄酮(KP10)具有有效的抑制活性。KP10显著抑制钙离子载体,如A23187和2,5-二叔丁基对苯二酚,分别促进钙从细胞外部和内质网流入。然而,这些活动并不能完全解释PMFs的影响。KP02和KP10免疫印迹分析显示,其抑制作用归因于PLCγ1激酶磷酸化在参与脱颗粒的信号通路中的下调。添加KP10也抑制了Syk的磷酸化水平。KP02和KP10处理对细胞没有影响RBL-2H3细胞内高亲和力IgE受体(FcεRI)水平,但抑制了质膜中的FcεRI水平。结论:因此, 小花克雷伯菌 PMFs 具有多种脱颗粒机制来抑制 RBL-2H3 细胞, 有利于缓解 I 型过敏症状。
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王玲