藤黄菌种已被用于非洲和亚洲传统药物中的疟疾,包括阿育吠陀。在目前的研究中,我们通过测试对恶性疟原虫的体外抑制活性,从食用藤黄物种中鉴定出抗疟原虫二苯甲酮和氧杂蒽酮化合物。提取藤黄果、芒果、皮卡塔藤和利文石藤的整个果实,并检测其抗浆膜活性。方法和结果:藤黄氏菌进行生物活性引导的分级分离,以识别活动分区。然后在浆膜乳酸脱氢酶测定中筛选纯化的二苯甲酮 (1-9) 和氧杂蒽酮 (10-18),并检测对哺乳动物 (Vero) 细胞的细胞毒性。从芒果蒿中分离的二苯甲酮古蒂法酮 E (4)、异黄壳醇 (5) 和古特法酮 H (6),以及从芒果蒽中分离的 α-mangostin (15)、β-mangostin (16) 和 3-Isomangostin (17) 的异蒽酮显示出抗疟原虫活性,IC50 值在 4.71-11.40 μM 范围内。以青蒿素和氯喹作为阳性对照,IC50 值在 0.01-0.24 μM 范围内。结论:从 G. xanthochymus 和 G. mangostana 中鉴定出抗疟原虫二苯甲酮和氧杂蒽酮化合物为藤黄菌物种的抗疟原虫活性提供了证据,并保证进一步研究这些水果作为化学预防化合物的膳食来源。
70% AE 中酚类物质含量为 60.08± 0.213 mg/g,氧杂蒽酮含量为 22.56± 0.317 mg/g。HPLC 分析揭示了不同水平的酚酸,如没食子酸、绿原酸、咖啡酸、表儿茶素、儿茶素和阿魏酸。方法和结果:在 70% AE 中观察到有效的自由基清除 (FRS) 活性、细胞保护性、DNA 保护性、H + K + ATP 酶抑制 (PPAI) 活性。没食子酸/单宁酸似乎有助于抗氧化活性;而阿魏酸负责 70% AE 中的 PPAI 活性。在氧杂蒽酮中,虽然-mangostin 是主要成分,但 gartanin、8-deoxygartanin 和 3-Isomangostin 有助于 FRS 活性。产品由 70% AE 制备,在感官上是可接受的。结论:因此,数据首次描述了酚酸和氧杂蒽酮成分在 MSR 中的特定健康有益作用,特别是酚酸丰度高于氧杂蒽酮。
藤黄果是一种著名的热带植物,主要分布在东南亚。本研究使用 Ellman 比色法研究了芒果甘蓝提取物及其化学成分的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制活性。方法和结果:胆碱酯酶抑制指导的方法导致鉴定出 6 种生物活性异戊二烯化氧杂蒽酮,显示中度至强效胆碱酯酶抑制,IC50 值低于 20.5 μM。最有效的 AChE 抑制剂是藤黄酮 C,而 γ-mangostin 是最有效的 BChE 抑制剂,IC50 值分别为 1.24 和 1.78 μM。其中,山桃甾醇、3-异芒果素、藤黄酮 C 和 α-mangostin 是 AChE 选择性抑制剂,8-脱氧加欣毒素是 BChE 选择性抑制剂,而 γ-mangostin 是双重抑制剂。初步的结构-活性关系表明 C-8 异戊二烯基和 C-7 羟基对良好的 AChE 和 BChE 抑制活性的重要性。酶动力学研究表明,α-mangostin 和藤黄酮 C 都是混合模式抑制剂,而 γ-mangostin 是 AChE 的非竞争性抑制剂。相比之下,γ-mangostin 和藤黄酮 C 都是非竞争性抑制剂,而 α-mangostin 是 BChE 的混合模式抑制剂。分子对接研究表明,α-mangostin、γ-mangostin 和藤黄酮 C 与 AChE 和 BChE 的 5 个重要区域的相互作用不同。结论:蛋白质-配体相互作用的性质主要是疏水和氢键。这些具有生物活性的异戊二烯化氧杂蒽酮值得进一步研究。
方法和结果:我们研究了 Garcinia mangostana Linn 的醛糖还原酶抑制。来自印度尼西亚。发现该树根皮的二氯甲烷提取物在体外对人醛糖还原酶的 IC50 值为 11.98 μg/ml。从二氯甲烷组分中分离出异戊二烯化氧杂蒽酮作为有效的人醛糖还原酶抑制剂。结论:我们发现 3-Isomangostin 对醛糖还原酶最有效,IC50 为 3.48 μM。
我们发现山竹 (Garcinia mangostana L.) 果皮的乙醇提取物对哺乳动物 DNA 聚合酶 (pol) 活性具有很强的抑制作用,并从提取物中分离出 α-mangostin 作为有效的 pol 抑制剂。方法和结果:在本研究中,研究了 α-mangostin 及其相关的 5 种化合物 3-Isomangostin、xanthone、9,10-anthraquinone、9-anthracenecarboxylic acid 和 anthracene对哺乳动物 pols 的抑制活性。α-Mangostin 是供试化合物中最有效的哺乳动物 pol 物种抑制剂,IC₅₀ 值为 14.8-25.6 μM。该化合物还抑制人 DNA 拓扑异构酶 (topos) I 和 II 活性,IC₅₀ 值分别为 15.0 和 7.5 μM,但不抑制其他 DNA 代谢酶的活性。α-Mangostin 也不直接与双链 DNA 结合,通过热转变分析确定。发现 α-Mangostin 抑制人结肠 HCT116 癌细胞增殖,LC₅₀ 为 18.5 μM,抑制细胞 topos 活性,停止细胞周期在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡。结论:这些结果表明,α-mangostin 增殖减少可能是抑制细胞拓扑而不是 pols 的结果,α-mangostin 可能是一种抗癌化疗剂。
CAS号为19275-46-8的化学物质,其相关信息如下:
中文名称:3,4-二氢-5,9-二羟基-8-甲氧基-2,2-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯基)-2H,6H-吡喃并[3,2-b]氧杂蒽-6-酮
中文别名:B-异倒捻子素;3-异倒捻子素;异倒捻子素
英文名称:3-isomangostin
英文别名:9-hydroxycalabaxanthone;5,9-dihydroxy-8-methoxy-2,2-dimethyl-7-(3-methyl-but-2-enyl)-3,4-dihydro-2H-pyrano[3,2-b]xanthen-6-one等
分子式:C24H26O6
分子量:410.45964
外观:浅黄色结晶
熔点:155~160°C
沸点:615.9°C at 760 mmHg
密度:1.257 g/cm³
溶解性:溶于乙醚、氯仿、丙酮、甲醇、乙醇等有机溶剂
藤黄科藤黄属植物山竹子(Garcinia mangostana L.)的果壳。
异倒捻子素(CAS号为19275-46-8的化学物质)具有消炎、杀菌等药理作用。
一般在0°C~10°C之间冷藏保存(原则上最好保存在15°C以下的阴凉处),但相对于产品运输时,并不是所有产品的运输温度与储存温度一致,冷冻保存的温度在0°C以下。有些产品在运输时有暂时升温的可能性,个别产品有特殊要求时,会采用冷藏运输。
综上所述,CAS号为19275-46-8的化学物质是一种具有消炎、杀菌等药理作用的天然产物,来源于山竹子的果壳,在储存和运输过程中需要注意温度控制。
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王玲