先前的研究表明,tenuigenin 是 Polygala tenuifolia Willd 的粗提取物。即中草药中常用于治疗记忆力减退,可以减少培养细胞中 Abeta 的分泌。然而,这种效应背后的机制和源自 tenuigenin 的活性化合物尚不清楚。在这项研究中,检查了 tenuigenin 的一种纯化成分 Tenuifolin,发现它在体外是一种有效的化合物。方法和结果:用 Tenuifolin 处理后,检查了三组 COS-7 细胞的 Aβ 分泌,每组细胞都携带表达不同形式 APP 的质粒。最初,确定 Tenuifolin 在有效浓度下对转染或野生型细胞没有固有毒性。然后用 0.5-2.0 μg mL(-1) Tenuifolin 处理细胞 12 小时,并通过 ELISA 检测其培养基中的 Abeta1-40 和 Abeta-42。 我们发现,用 2.0 μg mL(-1) Tenuifolin 处理可显著降低 COS-7 细胞的 Abeta 分泌,而不会改变 Abeta1-40 和 Abeta-42 的比例。这种效应很可能是由于抑制了 β 位点 APP 裂解酶,因为表达 C99 片段的细胞没有抑制 Abeta 分泌。结论:细叶远志皂苷是一种来自 细叶远志皂苷的有效化合物。我们相信这一发现应该为未来的实验指明方向,以确定细叶远志皂苷对 Abeta 分泌影响的确切机制。
阿尔茨海默病 (AD) 与海马神经元损伤和认知功能下降有关。淀粉样肽的积累被认为是 AD 开始的关键事件。采用 Aβ25-35 肽诱导的神经毒性在体外筛选细胞保护因子,利用 Aβ25-35 注射到海马体诱导的认知缺陷评价对学习和记忆的影响。我们以前的研究表明,多聚半乳糖皂苷 (HPS) 的水解物明显改善了注射 Aβ25-35 诱导的小鼠认知缺陷,但 HPS 的潜在活性成分仍不清楚。本研究的目的是分离和纯化 HPS 的次生皂苷,在体外筛选成分的神经保护作用,并评估体内认知的效果。方法和结果:使用各种色谱方法分离和纯化 HPS。在 Aβ25-35 损伤诱导的 PC12 细胞中检查神经保护作用。使用 Morris 水迷宫和步进式被动回避测试评估 Tenuifolin 对 Aβ25-35 注射诱导的认知障碍的保护作用。从 HPS 中分离出 Tenuifolin 和 fallaxsaponin A。Tenuifolin 对 Aβ25-35 诱导的 PC12 细胞凋亡具有神经保护作用,并显着改善小鼠海马内注射 Aβ25-35 诱导的认知缺陷。结论:因此,细叶远志皂苷是 HPS 在体外和体内对 Aβ25-35 肽诱导的神经毒性的活性成分之一。
虽然当一个人变老时会发生正常的认知变化,但人类的衰老通常与认知能力的恶化有关,尤其是学习和记忆的恶化。这些认知缺陷会因衰老而导致衰弱的后果。 据报道,有许多草药可以改善大脑功能,包括智力。方法和结果:在本研究中,使用降压型被动回避试验或 Y 型迷宫试验确定从多志 (RP) 中提取的 Tenuifolin 对老年和记忆障碍小鼠学习和记忆的改善作用。口服 Tenuifolin (0.02、0.04、0.08 g/kgd(-1),持续 15 d)明显改善了老年和记忆障碍小鼠的潜伏期和错误数量。还研究了给予 Tenuifolin (0.02、0.04、0.08 g/kgd(-1),持续 15 d) 的老年小鼠皮质乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和海马神经递质水平,发现去甲肾上腺素 (NE) 、多巴胺 (DA) 水平升高,AChE 活性降低。然而,血清素 (5-HT) 与给予蒸馏水的老年小鼠没有显着差异。结论:Tenuifolin 对记忆过程 3 个阶段(即获取、巩固和检索)的影响实现了老年小鼠学习和记忆的明显改善。这可能是通过相对增加海马体中 NE、DA 的水平和降低皮层中 AChE 的活性来实现的。
CAS 20183-47-5对应的是细叶远志皂苷(Tenuifolin),以下是对该化合物的详细介绍:
CAS号:20183-47-5
英文名称:Tenuifolin
中文别名:细叶远志皂甙
分子式:C36H56O12
分子量:680.8227(也有资料给出680.38或680.377等数值,这些差异可能源于不同的计算方法和精度)
外观:白色粉末或白色针晶粉
提取来源:细叶远志皂苷主要从远志科植物远志(Polygala tenuifolia Wild.)或卵叶远志(Polygala sibirica L.)的干燥根中提取而来。
提取方法:通常涉及化学或生物学方法,具体过程可能因生产厂家和提取技术而异。
密度:1.39g/cm³
沸点:853.6ºC at 760 mmHg(也有资料给出853.6±65.0°C的数值范围)
熔点:201-204ºC
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
用途:细叶远志皂苷主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研领域。它也可作为标准品或对照品用于药品检测。
药理药效:
细叶远志皂苷具有神经保护作用,通过抑制β-secretase减少Aβ蛋白分泌。
它可通过降低AChE活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力,有潜力用于阿尔茨海默氏病(AD)的研究。
在传统医学中,远志(含细叶远志皂苷)被认为具有安神益智、祛痰、消肿的功能,用于治疗心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸等症状。
储存条件:细叶远志皂苷应在2-8°C或4°C条件下冷藏、密封、避光保存。长时间暴露在空气中,其含量可能会降低。
鉴定方法:常用的鉴定方法包括NMR(核磁共振)、MS(质谱)和HPLC(高效液相色谱法)等。
推荐测定方法:采用HPLC法测定时,可使用特定的色谱柱(如E2111646Z C18柱)、流动相(如甲醇-0.05%磷酸溶液)、流速和检测波长等条件进行测定。
市场供应:多家生物科技公司提供细叶远志皂苷的供应服务,包括不同规格(如5mg、10mg、20mg等)的产品。
价格:价格因供应商、产品规格、购买数量等因素而异。一般来说,可以通过与供应商直接联系或查询相关市场报价来获取最新价格信息。
综上所述,CAS 20183-47-5代表的细叶远志皂苷是一种具有神经保护作用和潜在治疗阿尔茨海默氏病功能的化合物,在科研和医学领域具有广泛的应用前景。
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王玲