龙胆酸 (GA) 具有抗氧化、抗炎和抗生素活性。这种物质存在于柑橘类水果、葡萄、橄榄油和豌豆中。方法和结果:鉴于文献中关于 GA 毒性的研究较少,本研究旨在研究其对 HTC 细胞的细胞毒性、致突变性和抗诱变活性。在培养基中稀释 GA,终浓度为 0.08、0.16、0.8、1.6 和 8 μg/mL。采用 MTT 法和台盼蓝排除法测定细胞毒性,分别以甲磺酸甲酯和阿霉素为阳性对照。胞质分裂阻断微核测定法以苯并 [a] 芘为阳性对照测定诱变/抗诱变活性。阴性对照仅接受培养基。GA (0.08-8 μg/mL) 通过 MTT 测定和台盼蓝排除法对 HTC 细胞没有细胞毒性,因为与对照相比未观察到统计学差异。浓度为 0.08 和 0.8 μg/mL 时未显示致突变或致裂作用,因为未观察到显著的微核诱导,与 8 μg/mL 不同,这是诱变的。此外,没有一个浓度表现出抗增殖活性。在同时处理时观察到 GA (0.08 μg/mL) 的抗诱变活性,因为它使微核的频率降低了 76% (24 h) 和 79% (48 h)。尽管治疗前后与诱变剂没有统计学差异,但它们分别将诱导损伤降低了 11% 和 21%。结论:本研究表明 GA 缺乏细胞毒性和抗增殖活性,此外其抗诱变/保护作用可能有助于人类健康。
龙胆酸是一种阿司匹林代谢物,具有抗氧化作用,但其详细机制仍难以捉摸。方法和结果:本研究旨在确定它是否抑制人血浆中低密度脂蛋白 (LDL) 氧化和脂质氢过氧化物的形成。通过使用 2,2'-偶氮或 Cu2+ 的方法研究 LDL 氧化修饰的敏感性。为了研究龙胆酸对自由基诱导的血浆脂质损伤的影响,分析了人新鲜血浆与 Cu2+ 和龙胆酸孵育产生的胆固醇酯氢过氧化物。龙胆酸以浓度依赖性方式抑制 LDL 氧化。它显着抑制血浆中胆固醇酯氢过氧化物的形成,并在抗坏血酸和还原形式的辅酶 Q-10 (CoQH2-10) 耗尽后被消耗,而其他抗氧化剂的浓度保持不变。结论:龙胆酸具有有效的自由基清除活性,螯合作用最小。龙胆酸的强大抗氧化特性可能部分解释了阿司匹林的抗动脉粥样硬化作用。
本研究评估了龙胆酸 (GA) 对环磷酰胺 (CP) 诱导的瑞士白化小鼠遗传毒性和肝毒性的保护作用。方法和结果:小鼠连续 14 天口服 GA 口服 50 mg/kg CP,然后单次腹膜内给药 50 mg/kg CP。使用体内骨髓微核诱导试验、DNA 完整性和碱性解旋试验研究 GA 对遗传毒性的改善作用。估计肝组织中各种氧化应激酶的活性。小鼠单次腹腔内施用 CP 可增加丙二醛水平,消耗谷胱甘肽含量和抗氧化酶活性 (谷胱甘肽过氧化物酶、谷胱甘肽还原酶、过氧化氢酶和醌还原酶),并诱导 DNA 链断裂和微核诱导。用两种剂量的 GA 口服预处理导致丙二醛和谷胱甘肽水平显着降低,抗氧化酶活性恢复,微核形成和 DNA 片段化减少。CP 处理后天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶等血清毒性标志物酶升高,但在 GA 预处理组中恢复。结论:结果支持 GA 对 CP 诱导的遗传毒性和肝毒性的保护作用。
CAS号为490-79-9的化学物质是2,5-二羟基苯甲酸,以下是关于该物质的具体信息:
中文名称:2,5-二羟基苯甲酸
英文名称:2,5-Dihydroxybenzoic acid
别名:龙胆酸、5-羟基水杨酸、氢醌羧酸、氨水杨酸杂质G、美沙拉嗪杂质G等
CAS号:490-79-9
分子式:C7H6O4
分子量:154.12(也有资料给出精确分子量为154.02700)
外观:白色至黄色粉末或灰白色粉末,也有描述为白色针状结晶
熔点:204~208°C(也有资料给出熔点为204.5~205°C或204~207°C)
沸点:406.9°C at 760 mmHg
闪点:214°C
密度:约1.3725(粗略估计),也有资料给出密度为1.559
溶解性:溶于水、乙醇和乙醚,难溶于氯仿、苯和二硫化碳
稳定性:在空气中不稳定,长时间加热(150°C以上)会分解为二氧化碳和氢醌
反应特性:遇三氯化铁呈蓝色
工业用途:用于制造染料的原料,也用于工业化大生产
制药工业:常用作抗氧化赋形剂,同时也是一种解热镇痛药。还可用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等
危险性:吞咽有害,可造成皮肤刺激和严重眼刺激,可引起呼吸道刺激
存储条件:应在低温下保存,避免与氧化物接触
植物源:大叶藻、积雪草、平铺白珠树、柳叶菜、欧报春、地黄、大叶藻、鲫鱼藤、金顶菊花、两栖蓼、柳兰等
制备方法:可由对苯二酚经羧基化而得,也可由氢酯制备或由过硫酸氧化水杨酸制备
综上所述,CAS号为490-79-9的2,5-二羟基苯甲酸是一种具有多种用途的化学物质,在制药、染料制造等领域有着广泛的应用。同时,该物质也具有一定的危险性,需要在使用和存储时加以注意。
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王玲