阿齐沙坦酯|T6219|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-24

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产品详情

中文名称:阿齐沙坦酯	英文名称:Azilsartan Medoxomil
CAS:863031-21-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 97.72%	产品类别: 抑制剂
货号: T6219

Product Introduction

Bioactivity

名称	Azilsartan Medoxomil
描述	Azilsartan Medoxomil (TAK-491) is an orally administered angiotensin II receptor type 1 antagonist with IC50 of 0.62 nM, which used in the treatment of adults with essential hypertension.
细胞实验	Measurement of Inositol 1-Phosphate Accumulation. Twentyfour hours after transfections with human AT1-expressing plasmids, the cells are starved by changing the culture medium to starvation buffer (1 mM CaCl2, 0.5 mM MgCl2, 4.2 mM KCl, 146 mM NaCl, 5.5 mM glucose, and 10 mM HEPES, pH 7.3). Then, 5 μl/well of the test compounds dissolved in starvation buffer is added to the cells at the indicated concentrations, and they are pretreated for the indicated times. Two hours after starvation, LiCl is added to a final concentration of 50 mM with or without angiotensin II 10 nM, and the cells are further incubated for the indicated times at 37°C. In washout experiments, the cells are washed once with 100 μl/well of starvation buffer to remove unbound compounds before stimulation with angiotensin II. The accumulation of inositol 1-phosphate (IP1) is measured by using a IP-One Tb kit. The fluorescence resonance energy transfer signal is measured on a plate reader.(Only for Reference)
激酶实验	Radioligand Binding: A radioligand binding assay is performed by using human AT1 receptor-coated microplates containing 4.4 to 6.2 fmol of receptors/well (10 μg of membrane protein/well). Membrane-coated wells are incubated with 45 μl of assay buffer (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, and 0.005% CHAPS, pH 7.4) containing various concentrations of test compounds at room temperature. After 90 min, 5 μl of 125I-Sar1-Ile8-AII (final concentration 0.6 nM) dissolved in assay buffer is added to the wells, and the plate is incubated for 5 h. In each step, the plate is briefly and gently shaken on a plate shaker.
体外活性	Azilsartan medoxomil 是一种前药，在口服摄入后，通过肠道和血浆中的酯类水解迅速转化为活性物质 Azilsartan (TAK-536)。Azilsartan 选择性地阻断血管平滑肌和肾上腺发现的 AT1 (angiotensin II type 1) 受体与血管紧张素 II 的结合，从而促进血管舒张和降低Dicirenone 的效应。[2] Azilsartan 是 AT1 受体的高选择性拮抗剂，其 IC50 值为 2.6 nM，与 AT2 受体相比具有超过 10,000 倍的亲和力，且未显示对其他心脏受器或离子通道的亲和力。即使洗脱了自由化合物后，Azilsartan 的抑制效果仍持续存在（IC50 值为 7.4 nM）。此外，Azilsartan 还能抑制血管紧张素 II 诱导的肌醇 1-磷酸（IP1）在细胞测定中的积累，其 IC50 值为 9.2 nM，且该效应具有耐洗脱性（IC50 值为 81.3 nM）。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 105 mg/mL (184.7 mM)
关键字	TAK 491 \| TAK491 \| Inhibitor \| inhibit \| Angiotensin Receptor \| Azilsartan Medoxomil
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| FDA上市及药典收录分子库 \| 高选择性抑制剂库 \| FDA 上市药物库 \| 抗高血压化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

关键字： TAK-491|||阿齐沙坦酯|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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