化合物 ZM 447439|T6077|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-24

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产品详情

中文名称:化合物 ZM 447439	英文名称:ZM-447439
CAS:331771-20-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.11%	产品类别: 抑制剂
货号: T6077

Product Introduction

Bioactivity

名称	ZM-447439
描述	ZM 447439 is a selective and ATP-competitive inhibitor for Aurora A and Aurora B with IC50 of 110 nM and 130 nM, respectively. It is more than 8-fold selective for Aurora A/B than MEK1, Src, Lck and has little effect against CDK1/2/4, Plk1, Chk1, etc.
细胞实验	Cell number is evaluated by crystal violet staining. In brief, cells in 96-well plates are fixed with 1% glutaraldehyde. Then cells are stained with 0.1% crystal violet. The unbound dye is removed by washing with water. Bound crystal violet is solubilized with 0.2% Triton X-100. Light extinction which increases linearly with the cell number is analyzed at 570 nm using an ELISA reader.(Only for Reference)
激酶实验	In vitro kinase assays : Recombinant Aurora A and B are expressed as NH2-terminal His6-tagged fusion proteins using a baculovirus expression system. Aurora A is purified by affinity chromatography using Ni-NTA agarose, and Aurora B is purified by ion exchange chromatography using CM Sepharose Fast Flow. 1 ng purified recombinant enzyme is added to a reaction cocktail containing 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 12.5 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM DTT, 6.25 mM MnCl2, 10 μM peptide substrate, 10 μM for Aurora A or 5 μM ATP for Aurora B, and 0.2 μCi γ-[33P]ATP (specific activity ≥2,500 Ci/mmol), and is then incubated at RT for 60 minutes. Reactions are stopped by addition of 20% phosphoric acid, and the products are captured on P30 nitrocellulose filters and assayed for incorporation of 33P with a BetaplateTM counter. No enzyme and no compound control values are used to determine the concentration of ZM447439, which gave 50% inhibition of enzyme activity. Further details are available on request from Nicholas Keen.
体外活性	体外实验中，ZM-447439 对重组人源Aurora A和B具有选择性抑制作用，IC50值分别为110 nM和130 nM，而其他结构类型多样的蛋白激酶，包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1的IC50值均>10 μM。[1] ZM-447439作为Aurora激酶抑制剂，以时间和剂量依赖的方式抑制三种细胞系的生长，72小时持续暴露后的IC50值分别为3 μM (BON)、0.9 μM (QGP-1) 和3 μM (MIP-101)。此外，ZM-447439 强效诱导细胞凋亡，通过促进DNA碎片化以及caspase 3和7的激活，并使GEP-NET细胞在细胞周期的G0/G1和G2/M阶段停滞。[2] 在小鼠胚胎中，通过ZM-447439抑制Aurora激酶活性，在G2期至中期调控组蛋白H3丝氨酸10位点(H3S10Ph)的磷酸化，影响每个胚胎周期的正常进程。[3] 最近的研究显示，ZM-447439对子宫颈癌SiHa细胞展示出生长抑制和促凋亡效果，并增强对顺铂的化疗敏感性。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
关键字	Aurora Kinase \| Inhibitor \| ZM 447439 \| Apoptosis \| ZM-447439 \| inhibit \| ZM447439
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关键字： ZM-447439|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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