鸦胆子苦醇|TQ0211|TargetMol

价格	￥369	￥872	￥1280
包装	1mg	5mg	10mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-24

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产品详情

中文名称:鸦胆子苦醇	英文名称:Brusatol
CAS:14907-98-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.82%	产品类别: 抑制剂
货号: TQ0211

Product Introduction

Bioactivity

名称	Brusatol
描述	Brusatol (NSC-172924) is a natural product isolated from the Brucea javanica plant. It inhibits Nrf2.
细胞实验	CT-26 cells in logarithmic growth are seeded onto a 96-well plate at a density of 4×10^3 cells/well. After 24 h of incubation at 37°C, fresh medium containing a series of concentrations of Brusatol (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) and CDDP (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) is added at 100 μL/well; each concentration is used to treat six replicate wells. After 48 h of incubation at 37°C, the cells are further incubated with MTT (10 mg/mL) at 37°C for 4 h. The supernatant is then removed and the precipitate is dissolved with 100 μL DMSO. Absorbance is measured using a microplate reader at a wavelength of 490 nm. Cytotoxicity is expressed as the concentration of Brusatol and CDDP that inhibit cell growth by 50% (IC50 value). The inhibitory rate is calculated. The possible synergistic effect of Brusatol combined with CDDP is investigated by exposing CT-26 cells to various concentrations of each agent alone or in combination for 48 h [2].
动物实验	Athymic nude mice are used. Mice 4-6 wk old are injected with A549 cells. Once the tumors reached 80 mm3 (for the two times five-time Cisplatin treatment regimen) or 280 mm3 (for the single five-time Cisplatin treatment regime), mice are randomly allocated into four groups and treated i.p. with DMSO, Cisplatin (2 mg/kg), Brusatol (2 mg/kg), or in combination every other day for a total of five times. After the initial five-time Cisplatin treatment regimen, treatment stops for 1 wk to allow mice to recover before the second five-time Cisplatin treatment regimen is repeated [3].
体外活性	Brusatol 通过一种不依赖于 Keap1、蛋白酶体和自噬蛋白降解系统的机制，引发 Nrf2 的消耗。在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞中，Brusatol 通过一种转录后机制迅速且短暂地引起 Nrf2 蛋白的消耗。Brusatol 也能抑制新鲜分离的原代人肝细胞中的 Nrf2 [1]。CT-26 细胞分别单独或联合应用不同浓度的 Brusatol（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL）和 CDDP（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL）处理 48 小时。经 Brusatol 和 CDDP 处理 48 小时后，CT-26 细胞的存活率呈剂量依赖性降低，其 IC50 值分别为 0.27±0.01 和 1.44±0.22 μg/mL。当 Brusatol 与 CDDP 以 1:1 的恒定浓度比联合应用时，细胞生长抑制明显增强，合用治疗的 IC50 值为 0.19±0.02 μg/mL [2]。
体内活性	裸鼠被注射A549细胞以诱导肿瘤生长，随后进行一次每千克体重2 mg的Brusatol腹腔注射。在注射后24小时或48小时，将肿瘤组织分离出来。发现Nrf2蛋白水平在注射后24小时或48小时显著降低，表明Brusatol能够达到肿瘤组织并抑制Nrf2途径。在第一次实验中，一旦肿瘤体积达到平均230 mm3，将DMSO、Brusatol（每千克体重2 mg）、Cisplatin（每千克体重2 mg）或Cisplatin（每千克体重2 mg）与Brusatol（每千克体重2 mg）联合治疗通过腹腔注射，每隔一天一次，共五次。Cisplatin或Brusatol单独使用未能显著抑制肿瘤生长，而在联合治疗组中，肿瘤体积显著减小[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 90 mg/mL (172.9 mM)
关键字	Nrf2 \| oxygen \| CT-26 \| defense \| stress \| Keap1-Nrf2 \| Brusatol \| chemosensitization \| Toxicity \| NSC-172924 \| species \| radicals \| reactive \| Chemical \| response \| cisplatin \| synergistic effect \| Hepatocyte \| Keap1 \| antioxidant \| Cell \| Free \| Inhibitor \| inhibit \| NSC172924 \| Apoptosis
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公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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