布立尼布|T6036|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-24

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产品详情

中文名称:布立尼布	英文名称:Brivanib
CAS:649735-46-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.87%	产品类别: 抑制剂
货号: T6036

Product Introduction

Bioactivity

名称	Brivanib
描述	Brivanib (BMS-540215) is an ATP-competitive inhibitor against VEGFR2 with IC50 of 25 nM, moderate potency against VEGFR-1 and FGFR-1, but >240-fold against PDGFR-β. Phase 3.
细胞实验	The cells are stimulated by VEGF or FGF at a concentration of 8 or 80 ng/mL. These cells are seeded in 96 well plates at a density of 2 × 103 and incubated for 24 hours. Brivanib at various dilutions are added to the cells for another 48 hours. Then 0.5 μCi of [3H] thymidine is added for 24 hours. After that the incorporated tritium is quantified using a β-counter. (Only for Reference)
激酶实验	In Vitro Kinase Assays: Recombinant proteins containing tyrosine kinases are expressed as GST fusion proteins using baculovirus expression vector system in Sf9 cells. All enzymes are stored at -80 °C. Brivanib is dissolved in DMSO and diluted by water/10% DMSO. The VEGFR2 kinase solution is composed by 8 ng GST-VEGFR2 enzyme, 75 μg/mL substrate, 1 μM ATP, and 0.04 μCi [γ-33P]-ATP in 50 μL buffer: 20 mM Tris (pH 7.0), 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 0.5 mM dithiothreitol). Flk-1 kinase solution is composed by 10 ng GST-Flk-1 enzyme, 75 μg/mL substrate, 1 μM ATP, and 0.04 μCi [γ-33P]-ATP in 50 μL buffer: 20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 4 mM MnCl2, 0.5 mM dithiothreitol). The reactions are incubated for 1 hour at 27 °C and terminated with cold trichloroacetic acid (TCA) to a final concentration of 15%. These TCA precipitates are collected onto unifilter plates and quantitated by liquid scintillation counter.
体外活性	Brivanib 对VEGFR1和FGFR-1具有抑制作用，其IC50分别为0.38 μM和0.148 μM。对于PDGFRβ、EGFR、LCK、PKCα或JAK-3，Brivanib显示出不敏感性，其IC50均超过1900 nM。此外，Brivanib能够抑制VEGF刺激下的HUVEC细胞增殖，IC50为40 nM，相较之下，在FGF刺激的HUVEC细胞中，IC50为276 nM。然而，Brivanib对肿瘤细胞系的活性较低。[1]
体内活性	Brivanib 在无胸腺小鼠的 H3396 异种移植物上展现出抗肿瘤活性。在60和90 mg/kg（口服）的剂量下，Brivanib 完全抑制了肿瘤生长，TGI 分别为 85% 和 97%。[1] 此外，Brivanib 显著抑制了肝细胞癌（HCC）异种移植物中的肿瘤生长，这归因于 VEGFR2 的磷酸化减少。研究结果显示，在50 mg/kg和100 mg/kg的剂量下，06-0606 异种移植小鼠的肿瘤质量分别是对照组的 55% 和 13%。Brivanib 被认为在治疗 HCC 方面是有效的。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 3 mg/mL (8.09 mM) DMSO : 69 mg/mL (186.3 mM) H2O : <1 mg/mL
关键字	Brivanib \| inhibit \| Autophagy \| VEGFR \| BMS540215 \| Vascular endothelial growth factor receptor \| BMS 540215 \| Inhibitor
相关产品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Taurine \| Gefitinib \| Hydroxychloroquine \| Ferulic Acid \| Stavudine \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 自噬库 \| 激酶抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

关键字：布立尼布|||BMS-540215|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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