达塞曲匹|T6048|TargetMol

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最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-24

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产品详情

中文名称:达塞曲匹	英文名称:Dalcetrapib
CAS:211513-37-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 97.98%	产品类别: 抑制剂
货号: T6048

Product Introduction

Bioactivity

名称	Dalcetrapib
描述	Dalcetrapib (RO4607381), a rhCETP inhibitor (IC50=0.2 μM), increases the plasma HDL cholesterol.
细胞实验	The HepG2 cells are seeded in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, the cells are incubated with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of chemical inhibitor Dalcetrapib and dissolved in 2% DMSO for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR.(Only for Reference)
激酶实验	Inhibition of rhCETP and C13S CETP-mediated transfer of CE from HDL to LDL: The inhibitory potency (IC50) of Dalcetrapib to decrease CE transfer from HDL to LDL by rhCETP and C13S CETP is measured using a scintillation proximity assay kit. Briefly, [3H]CE-labeled HDL donor particles are incubated in the presence of purified CETP proteins (final concentration 0.5 μg/mL) and biotinylated LDL acceptor particles for 3 hours at 37 °C. Subsequently, streptavidin-coupled polyvinyltoluene beads containing liquid scintillation cocktail binding selectively to biotinylated LDL are added, and the amount of [3H]CE molecules transferred to LDL is measured by β counting.
体外活性	Dalcetrapib 通过调节 CETP 活性发挥作用。当加入人类血浆中时，Dalcetrapib 诱导 CETP 发生构象变化。在 Dalcetrapib ≤3 μM 的条件下，CETP 诱导的人类血浆中 pre-β-HDL 形成保持不变，而在 10 μM 时增加。Dalcetrapib 统计学上显著增加 pre-β-HDL 形成。[1] 在人类血浆中，Dalcetrapib 以 9 μM 的浓度实现对 CETP 活性的 50% 抑制。[2] Dalcetrapib 以剂量依赖性方式抑制 HepG2 中介质的 CETP 活性。[3]
体内活性	Dalcetrapib处理显著提高了HDL-C水平。在注射了[3H]胆固醇标记的自体巨噬细胞的仓鼠体内，Dalcetrapib显著增加了[3H]中性甾醇和[3H]胆汁酸的粪便排泄。Dalcetrapib提高了血浆中HDL-[3H]胆固醇水平。[1] 在口服剂量为30 mg/kg时，Dalcetrapib在日本白兔雄性动物身上抑制CETP活性达到95%。Dalcetrapib通过每天一次，连续3天口服30 mg/kg或100 mg/kg的剂量，分别将血浆HDL胆固醇水平提高了27%和54%。[2] Dalcetrapib处理显著提升了血清HDL-C水平。在5个月和7个月时，接受Dalcetrapib处理的兔子与对照组兔子相比，HDL2-C与HDL3-C的比率显著更高，表明Dalcetrapib通过抑制CETP活性改变了HDL亚类分布，并优先提高了HDL2-C水平。Dalcetrapib治疗增加了血清中的多巴酚醌酶活性和与HDL相关的血小板活化因子乙酰水解酶活性，但降低了血浆中的溶血磷脂酰胆碱浓度。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 72 mg/mL (184.8 mM) Ethanol : 72 mg/mL (184.8 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	CETP \| Inhibitor \| HDL cholesterol \| inhibit \| JTT 705 \| JTT705 \| RO 4607381 \| Cholesteryl ester transfer protein \| orally active \| Dalcetrapib \| RO-4607381
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相关库	抑制剂库 \| 脂代谢化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 抗心血管疾病化合物库 \| 抗肥胖化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

关键字： JTT-705|||达塞曲匹|||RO4607381|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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