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化合物 Momelotinib
化合物 Momelotinib|T1849|TargetMol
价格
¥
263
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343
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455
包装
1mg
2mg
5mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-24
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产品详情
中文名称:
化合物 Momelotinib
英文名称:
Momelotinib
CAS:
1056634-68-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.56%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1849
2024-09-24
化合物 Momelotinib
Momelotinib
1mg/263RMB;2mg/343RMB;5mg/455RMB
263
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.56%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
Momelotinib
描述
Momelotinib (LM-1149) is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of Janus kinases 1 and 2 (JAK1/2) with IC50 of 11 nM/18 nM. JAK1/2 inhibitor CYT387 competes with JAK1/2 for ATP binding, which may result in inhibition of JAK1/2 activation, inhibition of the JAK-STAT signaling pathway, and so the induction of apoptosis and a reduction of tumor cell proliferation in JAK1/2-expressing tumor cells.
细胞实验
Ba/F3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) and MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) mutants, as well as CHRF-288-11 (JAK2T875N) and CMK (JAK3A572V) cells are used. The TEL/JAK2 and TEL/JAK3 fusions are generated and introduced into Ba/F3 murine cells. The TEL/JAK2- or TEL/JAK3-transfected cells are cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) containing 10% fetal calf serum (FCS). Ba/F3 wild-type cells are cultured in RPMI containing 10% FCS supplemented with 5 ng/mL murine IL-3. Proliferation is measured using the Alamar Blue assay after incubating for 72 hours at 37 °C with 5% CO2
激酶实验
Cell-free kinase activity assays: Glutathione-S-transferase (GST)-tagged JAK kinase domains expressed in insect cells are purified before use in a peptide substrate phosphorylation assay. Assays are carried out in 384-well optiplates using an Alphascreen Protein Tyrosine Kinase P100 detection kit and a PerkinElmer Fusion Alpha instrument.
体外活性
作用于鼠MPN 模型时,CYT387可使血球密度,白细胞数和脾脏大小正常化,并恢复炎性细胞因子生理水平.
体内活性
在体外,CYT387对IL-3刺激的亲本Ba/F3细胞增殖有抑制作用(IC50:1400 nM)。此外,CYT387对体外JAK2V617F阳性PV患者红系集落生长的抑制效果与之相似(IC50:2-4 μM)。CYT387抑制IGF-1和IL-6诱导的Ras/MAPK和PI3K/AKT信号。且在原发性多发骨髓瘤细胞中,CYT387 单独使用,或与MM治疗药硼替佐米和美法仑联用可诱发细胞凋亡。CYT387对JAK1和JAK2(IC50:11 nM和18 nM)的选择性比JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。CYT387还可作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞(IC50:200 nM),CHRF-288-11细胞(IC50:1 nM)和Ba/F3-TEL-JAK2细胞(IC50:700 nM),还抑制细胞增殖。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 69 mg/mL (166.5 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字
inhibit | JAK | Janus kinase | CYT 11387 | Inhibitor | CYT-387 | CYT-11387 | Autophagy | Apoptosis | LM 1149 | Momelotinib | CYT 387 | LM1149
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关键字:
CYT11387|||CYT387|||LM-1149|TargetMol
公司简介
上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.2651万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
化学试剂,生物活性小分子
经营模式
贸易,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注册资本:
566.2651万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂,药物筛选化合物库,天然产物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市闸北区江场三路28号4楼
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以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
021-021-33632979
手机:
15002134094
邮箱:
marketing@targetmol.com
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