化合物 XAV939|T1878|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-24

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产品详情

中文名称:化合物 XAV939	英文名称:XAV-939
CAS:284028-89-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.04%	产品类别: 抑制剂
货号: T1878

Product Introduction

Bioactivity

名称	XAV-939
描述	XAV-939 (NVP-XAV939) is a Tankyrase (TNKS) inhibitor that inhibits TNKS1 and TNKS2 (IC50=11/4 nM). XAV-939 selectively inhibits Wnt/β-catenin-mediated transcription.
细胞实验	XAV939, the recently identified small molecule shown to specifically inhibit PARP activity of tankyrase 1 (and tankyrase 2 at higher concentrations), was used here at much lower concentrations than 3-AB. The tankyrase specific inhibitor XAV939 was solubilized in DMSO at 55°C to a stock concentration of 10mM, which was diluted to a working concentration of 100μM; final concentrations of 0.5μM or 1μM were well within the concentration parameters suggested for cell culture experiments to inhibit tankyrase specifically. Cultures were maintained under these conditions for the duration of the designated time course. Controls were exposed to DMSO alone. Following treatment, cells were lysed and prepared for western blot analysis. Tankyrase 1 and DNA-PKcs protein levels were normalized to the β-actin loading controls and quantified [1].
动物实验	XAV-939, a selective inhibitor of tankyrase (TNKS)-1 and TNKS-2, was injected i.p., at a dose of 1 mg/ml, once a day for seven consecutive days of IMQ treatment (injection volume 100 μl). Control mice were injected with 100 μl 10% DMSO/90% 0.9% NaCl, the solvent for XAV-939 [3].
体外活性	方法：人结直肠癌细胞 SW480 用 XAV-939 (1 µM) 处理 16 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：XAV-939 降低 SW480 细胞中 β-catenin 的丰度并增加 axin 和 p-β-catenin 的丰度。[1] 方法：正常人表皮角质形成细胞 NHEK 用 XAV-939 (10-50 µM) 和 rhIL-6 (50 ng/mL) 处理 24 h，使用 APC BrdU flow kit 检测靶细胞数。结果：XAV-939 基本上抑制了 NHEK 的过度增殖。[2]
体内活性	方法：为研究 Wnt 信号的体内功能，将 XAV-939 (1 mg/mL，100 μL，10% DMSO/90% 0.9% NaCl) 腹腔注射给 IMQ 诱导的银屑病小鼠模型，每天一次，持续七天。结果：XAV-939 的给药导致小鼠 IMQ 诱导的表皮增生和真皮炎症浸润显著减少。XAV-939 给药显著减少了 IMQ 诱导的炎症皮肤病变中 F4/80+ 巨噬细胞和 CD3+T 细胞的浸润。Wnt 信号传导对 IMQ 介导的表皮增生至关重要。[2] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 paclitaxel (10 mg/kg) 和 XAV-939 (10 mg/kg) 腹腔注射给携带人乳腺癌肿瘤 MDA-MB-231 的 BALB/c nude 鼠，每周两次，持续四周。结果：与对照和每种单一治疗相比，paclitaxel 和 XAV-939 的联合治疗可以有效抑制乳腺肿瘤的生长。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1.25 mg/mL (4 mM), Suspension. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 12.5 mg/mL (40.02 mM)
关键字	poly ADP ribose polymerase \| PARP \| Inhibitor \| XAV 939 \| NVP-XAV-939 \| XAV-939 \| β-catenin \| NVP-XAV 939 \| inhibit \| Beta catenin
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关键字： XAV939|||NVP-XAV939|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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