化合物 AZ 628|T6318|TargetMol

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包装	1mg	2mg	5mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-12-12

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产品详情

中文名称:化合物 AZ 628	英文名称:AZ 628
CAS:878739-06-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.54%	产品类别: 抑制剂
货号: T6318

Product Introduction

Bioactivity

名称	AZ 628
描述	AZ628 is a new pan-Raf inhibitor for BRAF, BRAFV600E, and c-Raf-1 with IC50 of 105 nM, 34 nM and 29 nM, also inhibits VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS, etc.
细胞实验	Approximately 0.5-2.5 × 105 M14 cells are seeded in 12 or 24 - well plates, respectively, in medium supplemented with 5% FBS. After overnight incubation, the cells are treated with various concentrations of AZ628. Fresh medium and drug is replaced every 2 days until the untreated control wells reached confluence. At this time-point, the media is removed and the cells are fixed in 4% formaldehyde in PBS for 20 minutes at room temperature. Cells are then washed twice with PBS and stained with a 1:5000 solution of the fluorescent nucleic acid stain Syto60. Quantitation of fluorescent signal intensity is carried out at 700 nm, using an Odyssey Infrared Imager. Each experiment is performed in quadruplicate and the results shown represent the average of the four values compared to untreated wells. Error bars represent standard deviation of the 4 values from the mean. High-throughput cell growth/viability assays are performed.(Only for Reference)
体外活性	AZ628可阻止包括VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1、FMS等在内的多种酪氨酸蛋白激酶的活化。它抑制锚定依赖性和独立性生长，引起细胞周期停滞，并在携带B-RafV600E突变的结肠和黑色素瘤细胞系中诱导凋亡。AZ628可能具有抗血管生成性。[1]相较于亲本细胞系的IC50为0.1μM，AZ628抗性克隆细胞对AZ628的抗性约增加100倍，显示出大约10μM的IC50。在M14亲本细胞系中，随着AZ628浓度的增加，有效抑制了p-ERK1/2水平。AZ628抗性克隆细胞表达上调CRAF，上调CRAF表达可能是持续暴露于AZ628后获得抗性的潜在机制，导致ERK1/2持续激活。在这三种AZ628不敏感细胞系之一（Wm1552C）中，p-ERK1/2活性未被AZ628暴露显著抑制。与在AZ628抗性M14细胞中AZ628未能抑制ERK激活不同，AZ628治疗在NRAS突变黑色素瘤细胞中有效减弱了ERK激活。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45.2 mg/mL (100 mM)
关键字	Raf \| inhibit \| Inhibitor \| AZ628 \| Raf kinases \| AZ 628 \| Apoptosis \| AZ-628
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗胰腺癌化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| HIF-1化合物库 \| 抗肥胖化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 铁死亡化合物库

关键字： AZ 628|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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