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Orvepitant maleate
化合物 Orvepitant maleate
化合物 Orvepitant maleate|T16406|TargetMol
价格
¥
9170
¥
6910
¥
13700
包装
50mg
25mg
100mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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产品详情
中文名称:
化合物 Orvepitant maleate
英文名称:
Orvepitant maleate
CAS:
579475-24-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T16406
2024-09-29
化合物 Orvepitant maleate
Orvepitant maleate
50mg/9170RMB;25mg/6910RMB;100mg/13700RMB
9170
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
Orvepitant maleate
描述
Orvepitant maleate is an effective, selective, and well-tolerated neurokinin-1 receptor (NK-1) antagonist (pKi: 10.2 for human neurokinin-1 receptor). Orvepitant maleate has the potential for depressive disorder and chronic refractory cough (CRC) treatment. Orvepitant maleate can across the blood-brain barrier.
体外活性
Orvepitant (0.3-10 nM), pre-incubated for 1 h at 37℃ before adding the agonist SP, produces a non-surmountable antagonism of agonist concentration-response curve. For the Orvepitant apparent pKB value is 10.30. Orvepitant is further characterized in terms of the ability to functionally inhibit substance P (SP)-induced release of cytosolic Ca2+ in human neurokinin-1 receptor (hNK1)-CHO cells [1].
体内活性
Orvepitant shows an oral bioavailability (F) of 17% in rat and 55% in a dog, plasma clearance (Clp) of 29 mL/min/kg in rat and 6 mL/min/kg in dog and a half-life of 2.3 h in rat and 6.1 h in the dog. Orvepitant (0.3-10 mg/kg; p.o.; marmoset) treatment displays a dose-dependent reduction of the number of postures was observed at 1 mg/kg (34.9% reduction), 3 mg/kg (36.6% reduction) and 10 mg/kg (46.4% reduction), suggesting a potential anxiolytic-like effect of the compound. As far as the brain penetration in rats is concerned, a B/P ratio of 1.2 is observed 5 min after the i.v. administration of a 1 mg/kg dose of Orvepitant[1].
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
关键字
Orvepitant Maleate | Orvepitant maleate | GW823296 Maleate | GW 823296 Maleate | GW-823296 Maleate
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关键字:
GW823296 maleate|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
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3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
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邮箱:
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