化合物 THZ1|T3664|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-12-12

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产品详情

中文名称:化合物 THZ1	英文名称:THZ1
CAS:1604810-83-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.27%	产品类别: 抑制剂
货号: T3664

Product Introduction

Bioactivity

名称	THZ1
描述	THZ1 (CDK7 inhibitor) is a selective covalent inhibitor of CDK7, exhibiting binding affinity to the cysteine residue located at the outer end of the classical kinase domain, thus conferring high selectivity for CDK7, with an IC50 of 3.2 nM.
细胞实验	Cells are treated with THZ1, THZ1-R or dimethylsulphoxide (DMSO) for 0-6?h to assess the effect of time on the THZ1-mediated inhibition of RNAPII CTD phosphorylation. For subsequent experiments cells are treated with compounds for 4?h as determined by the time-course experiment described earlier, unless otherwise noted. For inhibitor washout experiments, cells are treated with THZ1, THZ1-R or DMSO for 4?h. Medium containing inhibitors is subsequently removed to effectively 'washout' the compound and the cells are allowed to grow in the absence of inhibitor. For each experiment, lysates are probed for RNAPII CTD phosphorylation and other specified proteins.(Only for Reference)
激酶实验	For kinase assays following immunoprecipitation of FLAG-CDK7 protein from HCT116 or FLAG-CDK12 from 293A cellular lysates, cells are first treated with THZ1, THZ1-R, or DMSO for 4 hrs at 37°C. Cells are then harvested by lysis in 50 mM Tris HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1% NP-40, 5 mM EDTA, and protease/phosphatase cocktails. Exogenous CDK7 or CDK12 proteins are immunoprecipitated from cellular lysates using FLAG antibody- conjugated agarose beads. Precipitated proteins are washed with lysis buffer 6 times, followed by 2 washes with kinase buffer (40 mM Hepes pH 7.5, 150 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 5% glycerol) and subjected to in vitro kinase assays at 30°C for 45 minutes using 1 μg of the large subunit of RNAPII (RPB1) as substrate and 25 μM ATP and 10 μCi of 32P ATP. Kinase assays using recombinant CDK7/TFIIH/MAT1 are conducted in the manner as described above using 25 ng of CAK complex per reaction. For kinase assays designed to test time-dependent inactivation of CDK7 kinase activity, CAK complex is pre-incubated with indicated concentrations of THZ1, THZ1-R, or DMSO in kinase buffer without ATP for 4 hrs at 30°C prior to being subjected to kinase assay conditions[1].
体外活性	方法：Loucy 细胞用 THZ1 (0.8-500 nM) 处理 4 h，通过 LanthaScreen Eu Kinase Binding assay 检测结合情况。结果：THZ1 在体外对 CDK7 具有时间依赖性抑制作用，并具有细胞内 CDK7 的共价结合作用。[1] 方法：NSCLC 细胞系 H1299、A549 和 H292 用 THZ1 (10-10000 nM) 处理 48 h，通过 crystal violet 检测细胞活力。结果：THZ1 剂量依赖性地抑制了 NSCLC 细胞的迁移增殖。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 THZ1 (10 mg/kg) 静脉注射给携带 MYCN 扩增的人 NB 异种移植物的 NU/NU 小鼠，每天两次，持续 28 天。结果：THZ1 抑制人 MYCN 扩增 NB 小鼠模型中的肿瘤生长。[3] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 THZ1 (10 mg/kg) 腹腔注射给携带 KYSE510 肿瘤的 NSG 小鼠，每天两次，持续 24 天。结果：THZ1 抑制 KYSE510 异种移植物的生长并抑制 NSG 小鼠模型的肺转移。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (88.33 mM)
关键字	inhibit \| THZ-1 \| CDK \| THZ 1 \| Cyclin dependent kinase \| Inhibitor \| THZ1
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关键字： THZ1 2HCl|||CDK7 inhibitor|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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