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化合物 FGFR-IN-13
化合物 FGFR-IN-13
化合物 FGFR-IN-13|T86425|TargetMol
价格
询价
包装
10mg
50mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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产品详情
中文名称:
化合物 FGFR-IN-13
英文名称:
FGFR-IN-13
CAS:
2962941-25-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T86425
2024-09-29
化合物 FGFR-IN-13
FGFR-IN-13
10mg/RMB;50mg/RMB
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
FGFR-IN-13
描述
FGFR-IN-13 (compound III-30), an irreversible covalent inhibitor of the fibroblast growth factor receptor (FGFR), effectively modulates signaling through FGFR1 (IC 50 = 0.20 ± 0.02 nM) and FGFR4 (IC 50 = 0.40 ± 0.03 nM). It suppresses the expression of crucial proteins such as total-PARP and Bcl-2, while enhancing the expression of Cleaved-PARP and Bax in a dose-dependent manner. Notably, FGFR-IN-13 demonstrates considerable antitumor and oral activity [1].
体外活性
FGFR-IN-13 在 MDA-MB-231 细胞系中显示出显著的抗癌活性。FGFR-IN-13 (10 μM, 9 h) 可以与 FGFR 蛋白共价不可逆结合,并抑制 p-FGFR 蛋白表达,其水平堪比 AZD4547 和 TAS-120 [1]。FGFR-IN-13 (2.5, 5, 10 μM, 24 h) 呈剂量依赖性诱导细胞凋亡,在相同浓度 (5 μM) 下,诱导凋亡的能力优于 AZD4547 (45.4% 对 37.3%),并且可能具有与 AZD4547 相似的作用机制,但 MDA-MB-231 细胞对 FGFR-IN-13 更为敏感 [1]。在不产生明显细胞毒性的剂量下,FGFR-IN-13 (1.25, 2.5, 5 μM, 12 h) 能有效抑制 MDA-MB-231 细胞迁移,且效果呈剂量依赖性 [1]。同时,FGFR-IN-13 (2.5, 5, 10 μM, 12 h) 可以通过增加 ROS 和降低 MMP 来诱导凋亡 [1]。在 Western Blot 分析中,浓度为 10 μM 的 FGFR-IN-13 孵育 9 小时后,长期抑制 FGFR 蛋白的自磷酸化,即使在药物撤除 8 小时后,癌细胞中的 p-FGFR 蛋白表达水平仍被抑制。通过细胞周期分析,FGFR-IN-13 在浓度为 2.5 μM, 5 μM 和 10 μM 的 24 小时孵育下,剂量依赖性地诱导了细胞凋亡,10 μM 时诱导凋亡的比例达到 56.8% [1]。此外,FGFR-IN-13 在 72 小时培养后对 KYSE-150 细胞显示了更强的抑制效应(IC50 = 1.93 μM),优于两个阳性对照 [1]。
体内活性
FGFR-IN-13(10 和 30 mg/kg,每天口服一次持续 21 天)在 MDA-MB-231 异种移植瘤小鼠模型中,呈现剂量依赖性的肿瘤生长抑制效果,且安全性良好。在高剂量(30 mg/kg)下抑制肿瘤生长率(TGI)为64.21%,在低剂量(10 mg/kg)下抑制肿瘤生长率(TGI)为40.22%,并且未导致显著的体重下降。[1] Animal Model: MDA-MB-231 xenograft tumor mouse model [1] Dosage: 10 and 30 mg/kg Administration: Oral gavage (p.o.) Result: Did not cause significant weight loss. Achieved tumor growth inhibition (TGI) of 64.21% at high doses (30 mg/kg). Achieved tumor growth inhibition (TGI) of 40.22% at low doses (10 mg/kg).
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
关键字:
FGFR-IN-13|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
589.8595万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
1年
公司成立:
12年
注册资本:
589.8595万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
抑制剂&激动剂,天然产物,重组蛋白,化合物库,技术服务
公司地址:
上海市静安区江场三路238号8楼
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以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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联系人:
邵小姐
电话:
手机:
15002134094
邮箱:
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