化合物 GLPG0187|T4259|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 GLPG0187	英文名称:GLPG0187
CAS:1320346-97-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.12%	产品类别: 抑制剂
货号: T4259

Product Introduction

Bioactivity

名称	GLPG0187
描述	GLPG0187, a broad spectrum integrin receptor antagonist, inhibits αvβ1-integrin (IC50: 1.3 nM).
细胞实验	Tumour cell proliferation is determined using the MTS assay. PC3 cells are seeded at 10,000 cells/well in 96 well plates containing either GLPG0187 (0.5, 5, or 50 ng/mL), vehicle or media control, then cultured in 100 μL medium for 24 hr. Cell proliferation is analyzed using 20 μL MTS dye incubated for 3 hr at 37°C in the dark. Absorbance from each well (6/treatment) is quantified at 490 nm and the mean fluorescence calculated. The assay is repeated at 48, 72 and 96 hr, on three independent occasions.
激酶实验	HSP90 competition isothermal calorimetry: Kd values for AT13387 binding to HSP90 are determined with a competition Isothermal Calorimetry (ITC) format. ITC experiments are performed on a Micro Cal VP-ITC at 25 °C in a buffer comprising 25 mM Tris, 100 mM NaCl, 1 mM MgCl2 and 1 mM Tris(2-carboxy- ethyl)phosphine at pH 7.4 in order to maintain the higher affinit
动物实验	GLPG0187 is prepared in 1:1 dimethyl sulfoxide in PBS.The effect of GLPG0187 on bone loss is evaluated in 3-month-old castrated male mice after 4 weeks of treatment with dosing starting immediately after castration (preventive protocol). Two different modes of administration are used: either subcutaneous twice daily with 10, 30, or 100 mg/kg of GLPG0187, either oral, twice daily with 30, 100, or 300 mg/kg of GLPG0187.
体外活性	GLPG0187是一种有效地抑制骨质破坏和血管生成的抑制剂。在固相测定中，GLPG0187针对数个RGD整合素受体显示出选择性(IC50s：1.3/3.7/2.0/1.4/1.2/7.7 nM, 对αvβ1/3/5/6/8及α5β1)。GLPG0187剂量依赖性地提高E-钙黏蛋白/波形蛋白比率。GLPG0187剂量依赖性地降低前列腺癌细胞中高含量醛脱氢酶亚群的大小。GLPG0187导致细胞圆化和聚集。GLPG0187剂量依赖性地并显著降低肿瘤细胞迁移。在所有浓度下，GLPG0187显著减少细胞增殖。
体内活性	GLPG0187通过阻断αv-integrins显著减少了转移性肿瘤生长。GLPG0187明显降低骨肿瘤负担并显著抑制每只小鼠骨转移数量。在治疗期间，GLPG0187显著抑制了骨转移的进展和新骨转移的形成。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 5.96 mg/mL (10 mM)
关键字	inhibit \| GLPG-0187 \| GLPG0187 \| Inhibitor \| Integrin \| GLPG 0187
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗COVID-19化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 口服活性化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： GLPG0187|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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