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抑制剂
酪氨酸蛋白激酶/信号转导子和转录活化子抑制剂(JAK/STAT)
JAK 抑制剂
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
化合物 TG101209
化合物 TG101209|T3065|TargetMol
价格
¥
348
¥
583
¥
995
包装
2mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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微信洽谈
产品详情
中文名称:
化合物 TG101209
英文名称:
TG101209
CAS:
936091-14-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3065
2024-09-29
化合物 TG101209
TG101209
2mg/348RMB;5mg/583RMB;10mg/995RMB
348
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
TG101209
描述
TG101209 is a selective JAK2 inhibitor with IC50 of 6 nM.
细胞实验
In brief, approximately 2 × 103 cells are plated into microtiterplate wells in 100 ml RPMI-1640 growth media with indicated concentrations of TG101209. The relative growth of cells is quantified at 24-hour intervals using Cell Proliferation Kit II (XTT) as per manufacturer's guidelines. After incubation, 20 mL of XTT is added to the wells and allowed to incubate for 4-6 hours. The colored formazan product is measured spectrophotometrically at 450 nm with correction at 650 nm, and IC50 values are determined using the GraphPad Prism 4.0 software. Data are subjected to a non-linear regression-fit analysis and IC50 values are determined as the concentration that inhibited proliferation by 50%. All experiments are done in triplicate and the results normalized to growth of untreated cells.(Only for Reference)
激酶实验
Cell-free Kinase Activity Assays: IC50 values for TG101209 are determined using a luminescence-based kinase assay with recombinant JAK2, VEGFR2/KDR, and JAK3 obtained from Upstate Cell Signaling Solutions. Kinase reactions are carried out in a buffer consisting of 40 mM Tris buffer (pH 7.4), 50 mM MgCl2, 800?M EGTA, 350?M Triton X-100, 2?M ?-mercaptoethanol, 100?M peptide substrate, and an appropriate amount of JAK2, VEGFR2/KDR or JAK3 such that the assay is linear over 60 minutes. The reaction is initiated by the addition of 10?L of ATP to a final concentration of 3 mM and terminated by the addition of Kinase-Glo reagent after 60 minutes. Luciferase activity is quantified using an Ultra 384 instrument set for luminosity measurements. IC50 values are derived from experimental data using the non-linear curve fitting capabilities of the GraphPad Prism 4.0 software. The single concentration inhibition data for a panel of 63 kinases is determined using the SelectScreen TM service.
体外活性
与安慰剂处理的动物相比,TG101209处理的动物体内循环肿瘤细胞负荷显著减少,呈剂量依赖性,在+11天时减少比例达到20%.100 mg/kg TG101209有效延长JAK2V617F诱发的患病动物的存活时间(10天).
体内活性
TG101209抑制HCC2429和H460肺癌细胞中存活素,并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209在表达人JAK2V617F的急性髓细胞性白血病细胞系中,诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡,并抑制JAK2V617F,STAT5和STAT3的磷酸化。TG101209抑制表达JAK2V617F或MPLW515L突变体的Ba/F3细胞生长,IC50为B200 nM。TG101209抑制来自携带JAK2V617F或MPL515突变的原始祖细胞的造血集落的生长。TG101209明显减少STAT5磷酸化,而不影响STAT5蛋白质的总量。TG101209消除BCR-JAK2和STAT5的磷酸化,减少Bcl-xL表达,并引发转化的Ba/F3细胞凋亡。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 94 mg/mL (184.4 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字
Cluster of differentiation antigen 135 | RET | TG101209 | Inhibitor | Janus kinase | TG-101209 | CD135 | Fms like tyrosine kinase 3 | FLT3 | Apoptosis | TG 101209 | JAK | inhibit | Autophagy
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关键字:
TG101209|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
4008200310
邮箱:
marketing@tsbiochem.com
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