化合物 CCT244747|T14904|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 CCT244747	英文名称:CCT244747
CAS:1404095-34-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T14904

Product Introduction

Bioactivity

名称	CCT244747
描述	CCT244747 is a CHK1 inhibitor (IC50: 7.7 nM) and also abrogates G2 checkpoint (IC50: 29 nM).
体外活性	CCT244747 poorly inhibits CHK2 (IC50 >10 μM) and CDK1 (IC50 >10 μM). CCT244747 inhibits FLT3 (IC50: 600 nM) and also inhibits cellular CHK1 function with IC50s ranging from 29 nM to 170 nM for cellular G2 checkpoint abrogation (MIA, mitosis induction assay) in HT29, SW620, MiaPaCa-2, and Calu6 cell lines; the GI50s are between 0.33 and 3μM. CCT244747 (0.3 μM) inhibits SN38 and gemcitabine-induced CHK1 activity in HT29 and SW620 colon cancer cell lines and this correlates with the abrogation of cell cycle arrest, induction of DNA damage and apoptosis [2]. CCT244747 has potent activities against CHK1, RSK1, RSK2, AMPK, BRSK1, IRAK1, and TrkA, with >80% inhibition. CCT244747 (0.5-2.0 μM) increases the sensitivity of bladder and head and neck cancer cell lines (T24, RT112, and Cal27) to radiation [3]. CCT244747 (0.5 μM) overcomes genotoxic-induced S and G2 cell cycle arrest in human colon cancer cell lines. CCT244747 (10 μM) exhibits <25% inhibition of the other ion channels including hNav1.5, hKv4.3/hKChIP2, hCav1.2, hKv1.5, hKCNQ1/hminK, hHCN4 [1].
体内活性	CCT244747 (100-300 mg/kg, p.o.) inhibits gemcitabine-induced pS296 CHK1 for up to 24 h in HT29 colon tumor xenografts[1]. CCT244747 (75 mg/kg, p.o.) in combination with gemcitabine has potent antitumor effects in HT29 colon tumor xenografts and Calu6 human lung cancer xenografts. CCT244747 (100 mg/kg p.o., qd7d) significantly reduces tumor burden in human tumor xenografts. CCT244747 (100 mg/kg, p.o.) exhibits radiosensitization activity in Cal27 xenografts [3]. CCT244747 (150 mg/kg p.o.) also shows antitumor activities with irinotecan in SW620 human colon tumor xenografts [2].
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (244.82 mM), Sonication is recommended.
关键字	CCT-244747 \| CCT 244747 \| CCT244747
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关键字： CCT244747|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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