他雷替尼游离碱|T38995|TargetMol

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包装	1mg	5mg	10mg

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:他雷替尼游离碱	英文名称:Taletrectinib free base
CAS:1505514-27-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.87%	产品类别: 抑制剂
货号: T38995

Product Introduction

Bioactivity

名称	Taletrectinib free base
描述	Taletrectinib free base (AB-106 free base) is a novel potent, selective and orally active ROS1/NTRK inhibitor.Taletrectinib free base has potent inhibitory effects on recombinant ROS1, NTRK1, NTRK2, and NTRK3, with IC50s of 0.207, 0.622, 2.28 and 0.98 nM, respectively, Taletrectinib free base also inhibited ROS1 G2032R and other Crizotinib-resistant ROS1 mutations.
体外活性	Taletrectinib free base（1-1000 nM；72小时）对Ba/F3-TPM3-NTRK1、Ba/F3-ETV6-NTRK1、-NTRK2、-NTRK3或KM12细胞的IC50约为3-20 nM。[1] Taletrectinib free base（0.001-1000 nM；2小时）在体外剂量依赖性地抑制U-118-MG细胞中ROS1的自磷酸化。[1] Taletrectinib free base在JFCR-165、JFCR-168和MGH193-1B细胞中强效抑制ROS1自磷酸化。[1] Taletrectinib free base在10 nM时部分抑制磷酸化NTRK1，在100 nM时完全抑制。Taletrectinib free base以亚纳摩尔浓度，ATP竞争性地强效抑制重组的ROS1、NTRK1和NTRK3。在1 mM ATP存在下，Taletrectinib free base在0.2 μM时几乎完全抑制了160种激酶中的ACK、ALK、DDR1和LTK，但对其他152种激酶的抑制作用不强。[1] Taletrectinib free base有效抑制对crizotinib有抗性的ROS1二级突变，包括G2032R溶剂前突变。[1]
体内活性	Taletrectinib free base (DS-6051b) (25-200 mg/kg; 口服; 每日一次, 连续18天; 携带U-118 MG细胞的Balb-c nu/nu小鼠) 表现出抗肿瘤活性。[1] Taletrectinib free base (6.25-200毫克/千克; 口服; 每日一次, 连续8天) 在携带KM12细胞的Balb-c nu/nu小鼠中抑制NTRK重新排列的癌症。[1] Taletrectinib free base (3-100 mg/kg; 口服; 每日一次, 连续4天) 在野生型(WT)及G2032R突变型的Ba/F3-carrying小鼠中显示出快速肿瘤退缩，且没有严重的体重损失。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (135.65 mM)
关键字	DS-6051b \| IBI 344 \| IBI-344 \| Taletrectinib \| IBI344
相关产品	Entrectinib \| Crizotinib \| Lorlatinib \| Uniconazole \| Merestinib \| Crizotinib hydrochloride \| Iruplinalkib \| ROS kinases-IN-2 \| ROS-generating agent 1 \| ROS kinases-IN-1
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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