化合物 H3B-6545 Hydrochloride,H3B-6545 Hydrochloride

化合物 H3B-6545 Hydrochloride|T11530|TargetMol

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包装	2mg	5mg	25mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 H3B-6545 Hydrochloride	英文名称:H3B-6545 Hydrochloride
CAS:2052132-51-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T11530

Product Introduction

Bioactivity

名称	H3B-6545 Hydrochloride
描述	H3B-6545 Hydrochloride is a selective, oral estrogen receptor covalent antagonist (SERCA).
体外活性	H3B-6545 inhibits ERαWT activity and growth of ERαWT -positive breast cancer lines. H3B-6545 potently inhibits ERαWT activity and suppresses proliferation of ERαWT -positive breast cancer lines. With GI50s of 0.3-0.4, 1.0, 0.5, 5.2, and 0.2 nM for MCF7, HCC1428, BT483, T47D and CAMA-1 cell lines.H3B-6545 is a highly selective small molecule that potently antagonizes wild-type and mutant ERα in biochemical and cell based assays.?In vitro comparisons with standard of care and other experimental agents confirm increased cell potency of H3B-6545 under continuous as well as washout treatment conditions.?H3B-6545, a member of a novel class of ERα antagonists refer to as selective ER covalent antagonist (SERCA), which inactivates both wild-type and mutant ERα by targeting C530 and enforcing a unique antagonist conformation.?H3B-6545 is a first-in-class selective ER covalent antagonist (SERCA).
体内活性	In vivo, once daily oral dosing of H3B-6545 shows potent activity and superior efficacy to fulvestrant in the MCF-7 xenograft model with maximal antitumor activity at doses >10x below the maximum tolerated dose in mice.?In addition, H3B-6545 shows superior antitumor activity to Tamoxifen and Fulvestrant in patient derived xenograft models of estrogen receptor positive breast cancer including models carrying ERα mutations in rat and monkeys, H3B-6545 is well tolerated across a broad dose range and at exposures that significantly exceed those required for efficacy in mouse xenograft models.
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
关键字	H3B-6545 Hydrochloride \| H3B6545 Hydrochloride \| H3B 6545 Hydrochloride \| H-3B-6545 Hydrochloride

关键字： H3B-6545 Hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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