化合物 RKI-1447|T1898|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-12-12

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产品详情

中文名称:化合物 RKI-1447	英文名称:RKI-1447
CAS:1342278-01-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.73%	产品类别: 抑制剂
货号: T1898

Product Introduction

Bioactivity

名称	RKI-1447
描述	RKI-1447 is a potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2. It has anti-invasive and antitumor activities.
细胞实验	Cells are plated in a 96 well tissue culture plate (1200 cells per well) and incubated for 24 hours. After incubation the cells are treated with vehicle or increasing concentrations of RKI-1447 for 72 hours. After incubation, freshly prepared MTT (2 mg/ml) is added to each well and incubated for 3 hours. After incubation the plates are read at 540 nm. (Only for Reference)
激酶实验	Z-Lyte FRET kinase assay: Kinase inhibition is measured using the Invitrogen Z-Lyte? FRET kinase assay with Ser/Thr 13 peptide substrate based on the myosin light chain sequence KKRPQRRYSNVF. Compounds are tested on three separate days with 8 point dilutions performed in duplicate to determine average IC50 values. The assay conditions are optimized to 15 μL of kinase reaction volume with 5 ng of enzyme in 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, and 0.01% Brij-35. The reaction is incubated for 1 h at room temperature in the presence of 1.5 μM of peptide substrate with 12.5 μM of ATP (for ROCK1) or 2 μM of substrate with 50 μM of ATP (for ROCK2). The reaction is then stopped and the ratio of phosphorylated to unphosphorylated peptides is determined by selective cleavage of only the unphosphorylated peptide as described by the manufacturer. This is followed by excitation of coumarin at 400 nm resulting in emission at 445 nm and energy transfer to fluorescein and final emission at 520 nm. The substrate contains both coumarin and fluorescein and only uncleaved phosphorylated substrate will undergo FRET. The ratio of the signals at 445 nm and 520 nm is measured using a Wallac EnVision Plate Reader, model 2102 plate-reader.
体外活性	RKI-1447抑制87％乳腺肿瘤的生长,并且和对照小鼠相比,乳腺肿瘤平均体积减小7.7倍.RKI-1447在转基因小鼠模型中,有效抑制乳腺肿瘤的生长.小鼠肿瘤用RKI-1447处理时,肿瘤体积增加的平均百分比仅为8.8％.
体内活性	RKI-1447抑制人癌细胞中ROCK底物MLC-2和MYPT-1的磷酸化,但对浓度高达10 μM的AKT,MEK和S6激酶的磷酸化水平没有影响。RKI-1447抑制乳腺癌细胞的迁移,侵袭和锚定非依赖性肿瘤的生长。RKI-1447/ROCK1复合物的晶体结构显示RKI-1447是I型激酶抑制剂,其通过与铰链区和DFG基序的相互作用结合ATP结合位点。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 18.33 mg/mL (56.17 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Rho-kinase \| RKI-1447 \| Inhibitor \| inhibit \| ROK \| Rho-associated kinase \| ROCK \| Rho-associated protein kinase \| RKI 1447
相关产品	Y-27632 dihydrochloride \| CID-5056270 \| ROCK-IN-5 \| SB-747651A Dihydrochloride \| Fasudil \| Belumosudil \| Tofacitinib \| CAY10746 \| Y-27632 \| SAR407899 hydrochloride \| Thiazovivin \| GSK180736A
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 神经再生化合物库 \| 干细胞分化化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| TGF-β/Smad靶点化合物库

关键字： RKI1447|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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