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抑制剂
表观遗传学(Epigenetics)
HDAC 抑制剂
AR-42
化合物 AR42
化合物 AR42|T6392|TargetMol
价格
¥
326
¥
468
¥
787
包装
1mg
2mg
5mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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产品详情
中文名称:
化合物 AR42
英文名称:
AR42
CAS:
935881-37-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.96%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6392
2024-09-29
化合物 AR42
AR42
1mg/326RMB;2mg/468RMB;5mg/787RMB
326
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
98.96%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
AR42
描述
AR42 (OSU-HDAC42) is an HDAC inhibitor (IC50: 30 nM).
细胞实验
Concentrations: Dissolved in DMSO,final concentrations ~2.5 μM. Method: DU-145 Cells are exposed to various concentrations of AR-42 for 96 hours.The medium is removed and replaced by 150 μL of 0.5 mg/mL of MTT in RPMI 1640 medium,and the cells are incubated in the CO2 incubator at 37 °C for 2 hours.Supernatants are removed from the wells,and the reduced MTT dye is solubilized with 200 μL/well of DMSO.Absorbance is determined on a plate reader at 570 nm.
激酶实验
In vitro HDAC assay:HDAC activity is analyzed by using an HDAC assay kit. This assay is based on the ability of DU-145 nuclear extract, which is rich in HDAC activity, to mediate the deacetylation of the biotinylated [3H]-acetyl histone H4 peptide that is bound to streptavidin agarose beads. The release of [3H]-acetate into the supernatant is measured to calculate the HDAC activity. Sodium butyrate (0.25-1 mM) is used as a positive control.
动物实验
Animal Models: Intact male NCr athymic nude mice inoculated s.c.with PC-3 cells. Formulation: Formulated in methylcellulose/Tween 80. Dosages: ~50 mg/kg/day. Administration: p.o.
体外活性
AR-42通过诱导p21WAF/CIP1表达过量和组蛋白超乙酰化,同时抑制DU-145细胞增长(IC50为0.11 μM)[1]。AR-42能有效抑制PC-3和U87 mg细胞的增殖,部分原因是其下调Akt信号传导的能力[2]。AR-42还能抑制PC-3 (IC50:0.48 μM)和LNCaP (IC50:0.3 μM)细胞的生长。与SAHA相比,AR-42具有明显更高的诱导凋亡能力,并且在PC-3细胞中明显降低Bcl-xL、磷酸化Akt和survivin的水平[3]。在恶性肥大细胞系中,AR-42诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡以及caspases-3/7的激活。AR-42下调p-Akt、总Akt、磷酸化STAT3/5 (pSTAT3/5)及总STAT3/5的表达[6]。AR-42有效抑制Raji、JeKo-1和697细胞的增长(IC50<0.61 μM)。AR-42还能通过降低c-FLIP使CLL细胞对TNF-Related Apoptosis-Inducing Ligand (TRAIL)敏感化[7]。AR-42还通过下调Akt/mTOR信号传导和诱导ER应激来诱发自噬。
体内活性
在PC-3肿瘤异种移植物上,经AR-42(25/50 mg/kg)处理后,肿瘤生长被抑制52%及67%,而SAHA(50 mg/kg)的处理仅能抑制生长31%。与接受SAHA处理的小鼠相比,接受AR-42处理的小鼠的肿瘤内Bcl-xL和pAkt水平显著减少。[3]在转基因小鼠前列腺腺癌(TRAMP)模型中,AR-42不仅降低了前列腺上皮内瘤变(PIN)的严重程度并完全阻止其进展为低分化癌,还促使肿瘤发生向更分化的表型转变,显著抑制了泌尿生殖道绝对(86%)和相对(85%)重量的增加。[5]在三个独立的B细胞恶性疾病小鼠模型中,AR-42显著减少了白细胞计数并延长了生存期,且没有毒性。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
Ethanol : 59 mg/mL (188.9 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 59 mg/mL (188.9 mM)
关键字
HDAC 42 | HDAC42 | AR42
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关键字:
OSU-HDAC42|||AR-42|||(S)-(+)-N-羟基-4-(3-甲基-2-苯基丁酰氨基)苯甲酰胺|||AR 42|||HDAC-42|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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