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1818393-16-6
化合物 Alrizomadlin
化合物 Alrizomadlin|T14303|TargetMol
价格
¥
343
¥
818
¥
1230
包装
1mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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产品详情
中文名称:
化合物 Alrizomadlin
英文名称:
Alrizomadlin
CAS:
1818393-16-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.79%
产品类别:
抑制剂
货号:
T14303
2024-09-29
化合物 Alrizomadlin
Alrizomadlin
1mg/343RMB;5mg/818RMB;10mg/1230RMB
343
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
98.79%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
Alrizomadlin
描述
Alrizomadlin is an orally active MDM2 inhibitor. APG-115 shows significant dose-dependent inhibitory effects on TP53wt AML cell lines. The IC50 values are 26.8 nM for MOLM-13 cells and 165.9 nM for MV-4-11 cells. , OCI-AML-3 cells 315.6 nM. Alrizomadlin blocks the interaction of MDM2 and p53 and induces cell cycle arrest and apoptosis in a p53-dependent manner.
体外活性
方法
:从小鼠脾脏中分离的 CD4 T 细胞分别暴露于 250 nM APG-115 3、6、24 小时后,研究了 APG-115 是否影响 T 细胞活力和活化。
结果
:APG-115处理未引起CD4+ T细胞凋亡,反而促进了CD4+ T细胞的活化,表现为CD25highCD62Llow细胞比例的上升以及细胞体积增大。此外,处理并未导致调节性T细胞(Tregs)数量的增加,证明了对效应T细胞的正面激活作用。[1]
方法
:使用不同浓度的APG-115(0.001-100μM)处理TP53wt AML细胞系,包括MOLM-13、MV-4-11、OCI-AML-3以及TP53突变或缺失的HL-60和SKM-1细胞,处理时间为72小时,检测细胞活力、细胞周期和凋亡分析。
结果
:APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用,IC50值分别为MOLM-13细胞26.8 nM,MV-4-11细胞165.9 nM,OCI-AML-3细胞315.6 nM;APG-115处理导致MOLM-13细胞凋亡比例显著上升,最高可达96.8%(1 μM浓度),并引起G0/G1期细胞周期停滞。[2]
体内活性
方法
:APG-115 以 10 或 50 mg/kg 每日或每隔一天 (Q2D) 口服给TRP53型−/−敲除C57BL/6 J小鼠,观察APG-115对小鼠体内肿瘤生长的影响。
结果
:APG-115能有效激活p53途径,影响巨噬细胞极化(减少M2型,增加M1型),还能够增加肿瘤细胞上的PD-L1表达,调节免疫微环境,增强抗肿瘤免疫反应。[1]
方法
:APG-115通过口服(PO)的方式给予小鼠,20 mg/kg,每两天一次,持续21天;每日给药:50 mg/kg,持续7天;每日给药的更高剂量:100 mg/kg,持续7天,观察APG-115的体内治疗效果。
结果
:使用APG-115显著减少了TP53野生型系统性MOLM-13 AML模型中小鼠的白血病负担,延长了生存期。与对照组相比,APG-115治疗组的中位生存期延长了约18.5天。[2]
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 90 mg/mL (140.1 mM), Sonication is recommended.
关键字
AA 115 | Alrizomadlin | APG115 | AA115 | APG 115
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关键字:
APG-115|||AA-115|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
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