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N-[2-(二甲基氨基)乙基]-N'-[[(2R,4AS,5R,10BS)-3,4,4A,5,6,10B-六氢-5-苯基-9-(三氟甲基)-2H-吡喃并[3,2-C]喹啉-2-基]甲基]脲
化合物 EMD534085
化合物 EMD534085|TQ0314|TargetMol
价格
¥
9620
¥
5510
¥
1260
包装
10mg
5mg
1mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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产品详情
中文名称:
化合物 EMD534085
英文名称:
EMD534085
CAS:
858668-07-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
TQ0314
2024-09-29
化合物 EMD534085
EMD534085
10mg/9620RMB;5mg/5510RMB;1mg/1260RMB
9620
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
EMD534085
描述
EMD534085 is an effective and selective mitotic kinesin-5 inhibitor (IC50: 8 nM).
细胞实验
Epithelial cell lines HeLa and MCF7 are synchronized in G2-phase using RO-3306. Cells are treated with 10 μM RO-3306 for 16 hrs, and then are ished and released to either warm growth medium or medium supplemented with 500 nM EMD534085 [2].
体外活性
EMD 534085 does not inhibit any other tested kinesins at 1 μM or 10 μM concentration, showing selectively over kinesin-5. EMD 534085 binds to the allosteric pocket of kinesin-5 [1]. EMD534085 induces rapid cell death in HL60 during mitotic arrest. Caspase-8, ?9, ?3, ?7 are activated; Parp1 is cleaved; Mcl1 and XIAP are degraded in EMD534085-treated HL60 cells. EMD534085 treated HL60 cells also show significantly accumulated phospho-histone H3 level starting at 6 hrs post thymidine release [2].
体内活性
In a low dose PK of EMD 534085 in mice, the clearance is 1.8 L/h/kg on average, the volume of distribution is 7.4 L/kg and the half-life around 2.5 h. The bioavailability in high dose experiments (>10 mg/kg) is always above 50% in mice. Intraperitoneal administration of EMD 534085 enables significant systemic exposure in mice leading to a significant tumor growth reduction without toxic side effects [1].
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 25 mg/mL (52.46 mM)
关键字
EMD-534085 | EMD 534085 | EMD534085
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关键字:
EMD534085|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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联系人:
邵小姐
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4008200310
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