化合物 TAK-875 Hemihydrate,TAK-875 Hemihydrate

化合物 TAK-875 Hemihydrate|T2351L|TargetMol

价格	￥7921	￥5970
包装	50mg	25mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 TAK-875 Hemihydrate	英文名称:TAK-875 Hemihydrate
CAS:1374598-80-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T2351L

Product Introduction

Bioactivity

Name	TAK-875 Hemihydrate
Description	TAK-875 Hemihydrate (Fasiglifam) is a selective GPR40 agonist with EC50 of 14 nM, 400-fold more potent than oleic acid.
In vitro	TAK-875 exhibits potent agonist activity and high binding affinity to the human GPR40 receptor with Ki of 38 nM. TAK-875 displays weaker affinity toward the rat GPR40 receptor with Ki of 140 nM. TAK-875 displays excellent selectivity, as TAK-875 has little agonist potency to other members of the FFA receptor family with EC50 of >10 μM. [1] TAK-875 treatment induces a concentration-dependent increase in intracellular IP production in CHO-hGPR40 with EC50 of 72 nM, more potently than that of endogenous ligand agonist oleic acid which requires much higher ligand concentrations to activate the receptor with EC50 of 29.9 μM. Neither TAK-875 nor oleic acid elicits an IP response in control CHO cells devoid of hGPR40. Consistent with the activation of the Gqα-mediated signaling pathway, TAK-875 augments glucose-dependent insulin secretion in pancreatic β cells. Prolonged stimulation of GPR40/FFA1 by TAK-875 does not cause pancreatic β Cell dysfunction or induction of apoptosis. [2]
In vivo	In a rat model of diabetes, single oral dosing of TAK-875 at 0.3-3 mg/kg reduces the blood glucose excursion and augments insulin secretion during an oral glucose tolerance test, when TAK-875 is administered 1 hour before an oral glucose challenge. [1] In type 2 diabetic N-STZ-1.5 rats, administration of TAK-875 (1-10 mg/kg p.o.) shows a clear improvement in glucose tolerance and augments insulin secretion. Additionally, TAK-875 (10 mg/kg, p.o.) significantly augments plasma insulin levels and reduces fasting hyperglycemia in male Zucker diabetic fatty rats, whereas in fasted normal Sprague-Dawley rats, TAK-875 neither enhances insulin secretion nor causes hypoglycemia even at 30 mg/kg. [2]
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	Ethanol : <1 mg/mL DMSO : 93 mg/mL (174.3 mM) H2O : <1 mg/mL
Keywords	TAK-875 Hemihydrate \| TAK875 \| TAK875 Hemihydrate \| TAK 875 Hemihydrate \| TAK 875
Inhibitors Related	Benzyl nicotinate \| CRTh2 antagonist 2 \| Ramatroban \| CAY10595 \| Questiomycin A \| TUG-1375 \| NF-56-EJ40 \| Monomethyl fumarate \| 3-Hydroxyoctanoic Acid \| Fezagepras sodium \| Timapiprant \| Vincamine

关键字： TAK-875|||Fasiglifam|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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