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抑制剂
化合物PT2399
化合物 PT2399
化合物 PT2399|T12675L|TargetMol
价格
¥
1220
¥
2230
¥
3560
包装
1mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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产品详情
中文名称:
化合物 PT2399
英文名称:
PT2399
CAS:
1672662-14-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.07%
产品类别:
抑制剂
货号:
T12675L
2024-09-29
化合物 PT2399
PT2399
1mg/1220RMB;5mg/2230RMB;10mg/3560RMB
1220
TargetMol
美国
store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.07%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
PT2399
描述
PT2399 is a first-in-class, orally available, small molecule inhibitor of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo
体外活性
PT2399是一种选择性HIF-2拮抗剂,通过结构导向设计方法确定。PT2399解离人类ccRCC细胞中的HIF-2(HIF-2α-HIF-1β必要异二聚体),并在56%的细胞系(18个中的10个)中抑制了肿瘤生成[1]。PT2399抑制HIF-2α活性(IC50:6 nM)。PT2399在786-O VHL-/- ccRCC细胞中抑制多种HIF靶基因的表达,但不抑制HIF-1α特异性靶点如BNIP3。PT2399能够削弱HIF-2α与芳香烃受体核转录因子(ARNT)结合的能力。PT2399(20 μM)诱导非靶向毒性,因为它抑制了HIF-2α -/- 786-O细胞以及其他HIF-2α不可检测的癌细胞系的增殖。PT2399在0.2–2 μM浓度、0-21天的时间范围内,抑制了786-O细胞软琼脂生长[2][3]。
体内活性
PT2399 直接抑制HIF-2α,在小鼠的原发性及转移性pVHL缺陷性透明细胞肾细胞癌(preclinical mouse models of primary and metastatic pVHL-defective clear cell renal cell carcinoma)的前临床模型中以靶向方式导致肿瘤退缩[2]。PT2399在携带肾细胞癌(RCC)的小鼠中抑制肿瘤细胞增殖3.5倍。PT2399减少RCC携带小鼠中的肿瘤细胞密度并增加纤维化。通过口服灌胃给予PT2399(100 mg/kg;每12小时一次)在抑制RCC携带小鼠中若干SU 11248抵抗性肿瘤的生长方面比SU 11248活跃[1][2]。
存储条件
store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 200 mg/mL (476.96 mM)
关键字
Hypoxia-inducible factors | Inhibitor | PT2399 | PT-2399 | inhibit | HIF-PH | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | HIFs | PT 2399
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关键字:
PT2399|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
4008200310
邮箱:
marketing@tsbiochem.com
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