化合物 LDN-57444|T1924|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 LDN-57444	英文名称:LDN-57444
CAS:668467-91-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.87%	产品类别: 抑制剂
货号: T1924

Product Introduction

Bioactivity

名称	LDN-57444
描述	LDN-57444 is a reversible, competitive proteasome Uch-L1 inhibitor(IC50=0.88 μM) .
细胞实验	MTT assay(Only for Reference)
激酶实验	HTS screen: To start an assay, 0.5 μL of 5 mg/mL test compound (about 50 μM final reaction concentration) or DMSO control is aliquoted into each well. Both enzyme and substrate are prepared in UCH reaction buffer (50 mM Tris-HCl [pH 7.6], 0.5 mM EDTA, 5 mM DTT, and 0.5 mg/mL ovalbumin). 25 μL of 0.6 nM UCH-L1 is then added to each well except substrate control wells, followed by plate shaking for 45–60 s on an automatic shaker. The enzyme/compound mixture is incubated at room temperature for 30 min before 25 μL of 200 nM Ub-AMC is added to initiate the enzyme reaction. The reaction mixture (300 pM UCH-L1, 100 nM Ubiquitin-AMC with 2.5 μg test compound) is incubated at room temperature for 30 additional minutes prior to quenching the reaction by the addition of 10 μL 500 mM acetic acid per well. The fluorescence emission intensity is measured on a LJL Analyst using a coumarin filter set (ex = 365 nm, em = 450 nm) and is subtracted by the intrinsic compound fluorescence to reveal the enzyme activity. A DMSO control (0.5 μL of DMSO, 25 μL of UCH-L1, 25 μL of ubiquitin-AMC, 10 μL of acetic acid), enzyme control (25 μL of UCH-L1, 25 μL of buffer, 10 μL of acetic acid), substrate control (25 μL of buffer, 25 μL of ubiquitin-AMC, 10 μL of acetic acid), and inhibitor control (0.5 μL of ubiquitin aldehyde [100 nM stock], 25 μL of UCH-L1, 25 μL of ubiquitin-AMC, 10 μL of acetic acid) are also performed in each assay plate to ensure quality and reproducibility. Potential UCH-L1 inhibitors are selected if the compounds demonstrated greater than 60% inhibition compared to the controls. The UCH-L1 enzymatic reactions are manually repeated twice using the same protocol to confirm the results for the hit compounds from the primary robot-assisted screen.
体外活性	在体内,LDN-57444使突触蛋白分布和脊柱形态发生明显改变.LDN-57444导致UCH-L1活性下降,但对于cAMP水平的蛋白酶抑制没有效果.
体内活性	LDN-57444（25-50 μM）以剂量依赖的方式,通过细胞凋亡途径能够通过降低泛素蛋白酶体系统的活性,并增加高度泛素化蛋白的水平,降低细胞的存活率。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 19.9 mg/mL (50 mM)
关键字	Inhibitor \| LDN-57444 \| inhibit \| Deubiquitinase \| LDN 57444 \| Apoptosis \| DUBs
相关产品	Lidocaine hydrochloride \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Stavudine \| Tributyrin \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Kaempferol
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 细胞周期化合物库 \| 自噬库 \| 细胞凋亡化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| DNA 损伤和修复分子库 \| 内质网应激化合物库

关键字： LDN57444|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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