化合物 Crenigacestat|T3633|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 Crenigacestat	英文名称:Crenigacestat
CAS:1421438-81-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.76%	产品类别: 抑制剂
货号: T3633

Product Introduction

Bioactivity

名称	Crenigacestat
描述	Crenigacestat (LY3039478) is an orally bioavailable Notch inhibitor with an IC50 of ~1 nM in most of the tumor cell lines tested. Crenigacestat effectively inhibits mutant Notch receptor activity. In a xenograft tumor model, Crenigacestat inhibited expression of Notch-regulated genes and N1ICD cleavage in the tumor microenvironment.
细胞实验	K07074 cells were plated to 24-well plates at 10<sup>5</sup> cell/well. Viability of cells was assessed in quadruplicates at indicated timepoints using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay. To study the effect of the small molecular compounds on K07074 cell growth the compounds or DMSO were added to the growth media 24 h after seeding. The cells were incubated with inhibitors and DMSO as indicated. Cell viability was assessed as described above. Each experiment was carried out in triplicate and at least 3 independent experiments were performed. (Only for Reference)
体外活性	Crenigacestat是一种新型小分子化合物，作为Notch-1胞内领域（N1ICD）剪切的极其有效的抑制剂，在大多数测试的肿瘤细胞系中具有约1 nM的IC50值。Crenigacestat还强效抑制突变Notch受体活性[2]。使用γ-分泌酶抑制剂Crenigacestat显著抑制了2种CCRCC（透明细胞肾细胞癌）细胞系的生长，且此抑制作用呈浓度依赖性。Crenigacestat处理还导致Myc和Cyclin A1两个基因表达降低，这两个基因是NOTCH驱动的增殖性标志在小鼠及人类模型系统中的一部分。此外，Crenigacestat处理还导致CCRCC细胞G0/G1期细胞周期阻滞[3]。
体内活性	在小鼠中，其口服生物可用性(%F)为65%，清除率(CL)为41 mL/min/kg，分布容积(VDss)为3.8 L/kg。在大鼠中，其口服生物可用性(%F)为65%，CL为98 mL/min/kg，VDss为4.9 L/kg。在狗中，其口服生物可用性(%F)为67%，CL为3.8 mL/min/kg，VDss为1.4 L/kg[1]。在异种移植肿瘤模型中，Crenigacestat抑制了N1ICD的切割和肿瘤微环境中Notch调控基因的表达。Notch切割的抑制还导致了依赖Notch的异种移植模型中的凋亡诱导[2]。在用769-P CCRCC细胞异种移植的免疫缺陷NSG小鼠中，Crenigacestat治疗显著增加了生存时间并延迟了肿瘤生长，在独立的小鼠队列中展示了其在CCRC中的体内有效性[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (118.42 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Inhibitor \| γ-secretase \| LY 3039478 \| liver \| LY-3039478 \| Notch \| Crenigacestat \| Gamma secretase \| inhibit \| CCRCC
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相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 细胞凋亡化合物库 \| 临床前化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： LY3039478|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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