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抑制剂
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Histone Demethylase 抑制剂
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯
化合物 GSK J4
化合物 GSK J4|T3100|TargetMol
价格
¥
397
¥
617
¥
956
包装
2mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-12-12
QQ交谈
微信洽谈
产品详情
中文名称:
化合物 GSK J4
英文名称:
GSK-J4
CAS:
1373423-53-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.98%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3100
2024-12-12
化合物 GSK J4
GSK-J4
2mg/397RMB;5mg/617RMB;10mg/956RMB
397
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.98%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
GSK-J4
描述
GSK-J4 (GSK J4 HCl) is a cell permeable prodrug of GSK-J1, a dual inhibitor of the H3K27me3/me2 demethylases JMJD3/KDM6B and UTX/KDM6A (IC50=8.6/6.6 μM). GSK-J4 induces endoplasmic reticulum stress-related apoptosis.
动物实验
GSK-J4 is prepared in DMSO and diluted 1/10 with ethanol.Six-to eight-week-old female C57BL/6 WT mice are injected by subcutaneous injection (s.c.) with 50 μg myelin oligodendrocyte glycoprotein 35-55 peptide (pMOG) emulsified in Complete Freund's Adjuvant (CFA) supplemented with heat-inactivated Mycobacterium tuberculosis H37 RA. In addition, mice receive intraperitoneal injection (i.p.) of 500 ng of pertussis toxin on days 0 and 2. Clinical signs are assessed daily according to the following scoring criteria: 0, no detectable signs; 1, flaccid tail; 2, hind limb weakness or abnormal gait; 3, complete hind limb paralysis; 4, paralysis of fore and hind limbs; and 5, moribund or death. A stock solution of GSK-J4 of 42 mg/mL (100 mM) is prepared in dimethyl sulfoxide (DMSO) to preserve stability. Before injection, the stock solution is diluted 1/10 with ethanol (DMSO: ethanol, 1:10 v/v) and brought to a final concentration of 140 μg/mL in PBS. In systemic drug evaluation experiments, each mouse receive daily i.p. injections (from days 0-5) of 100 μL of this solution containing 14.0 μg of the GSK-J4 (equivalent to 0.56 mg/kg of the drug). Control mice receive 100 μL of the vehicle during the same period. In other EAE experiments, 106 bone marrow-derived DCs from WT mice are treated with GSK-J4 or vehicle alone for 16 h, pulsed with 5 μg/mL of pMOG for 4 h and then transferred i.v. into WT C57BL/6 recipient mice 14 and 7 days before EAE induction. In other adoptive transfer EAE experiments, CD4+Foxp3+ Treg cells generated in the presence or absence of 25 nM GSK-J4 are purified by cell sorting and then 0.75×106 transferred i.v. into WT C57BL/6 recipient mice 1 day before EAE induction.
体外活性
方法
: 前列腺癌症细胞系 R1-AD1、R1-D567、R1-I567、CWR22Rv-1 和 PC3 用 GSK-J4 (0-32 µM) 处理 72 h,通过 Alamar blue reagent 检测细胞活力。
结果
: GSK-J4 对 PC 细胞具有细胞生长抑制和/或细胞毒性作用。CWR22Rv-1 对治疗最敏感,ED50 约为 3 µM。[1]
方法
: 人急性髓系白血病细胞 KG-1a 用 GSK-J4 (2-10 µM) 处理 48 h,通过 Flow cytometry 检测细胞凋亡。
结果
: GSK-J4 治疗组 KG-1a 细胞的凋亡率与对照组相比显著增加。[2]
体内活性
方法
: 为研究对败血症的作用,将 GSK-J4 (1-3 mg/kg) 腹腔注射给 ICR 小鼠,1 h 后注射细菌悬液诱导败血症。
结果
: GSKJ4 对 JMJD3 的药理学抑制保护小鼠免受早期败血症死亡,并减少促炎细胞因子 IL-1β 的产生以及 IL-6、TNF-α 和 MCP-1 的表达。[3]
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
Ethanol : 41.75 mg/mL (100 mM)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4.18 mg/mL (10.01 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO : 60 mg/mL (143.71 mM)
关键字
GSKJ4 | Inhibitor | Apoptosis | H3K27me3/me2 | demethylase | diabetic | inflammation | Th17 | TGF-β | mice | cells | GSK-J4 | dendritic | GSK-J-4 | Histone Demethylase | inhibit | Th1 | GSK J4
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关键字:
GSK J4 HCl|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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TargetMol中国(陶术生物)
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