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生物化工
抑制剂
蛋白酪氨酸激酶
GNF 5837
化合物 GNF5837
化合物 GNF5837|T6097|TargetMol
价格
¥
258
¥
413
¥
747
包装
2mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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微信洽谈
产品详情
中文名称:
化合物 GNF5837
英文名称:
GNF-5837
CAS:
1033769-28-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.29%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6097
2024-09-29
化合物 GNF5837
GNF-5837
2mg/258RMB;5mg/413RMB;10mg/747RMB
258
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.29%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
GNF-5837
描述
GNF-5837 is a specific, and orally bioavailable pan-TRK inhibitor for TrkA/TrkB (IC50: 8/12 nM).
细胞实验
Compounds are tested for their ability to inhibit the proliferation of wt Ba/F3 cells and Ba/F3 cells transformed with constitutively expressed luciferase reporter and BCR-ABL or Tel-KDR or other Tel fusion kinases. Parental Ba/F3 cells are maintained in media containing recombinant mouse IL3 and the kinase transformed Ba/F3 cells are maintained in media without IL-3. 7.5 nL of compounds are spotted to each well of 1536-well assay plates by Liquid handling System Echo 555 (Labcyte). 700 cells are then plated into each well of the assay plates in 7 μL culture media per well and compounds are tested at 0.17 nM to 10 uM in 3-fold serial dilutions. The cells were then incubated for 48 hours at 37 °C. 3 μL of Bright-Glo® is added to each well and the plates are read using ViewLux. (Only for Reference)
激酶实验
Inhibition of biochemical TrkA,TrkB and TrkC: TrkA and TrkC biochemical assays are carried out by HTRF method.The reaction mixtures contains 1 μM peptide substrate,1 μM ATP,and either 1.8 nM TrkA or 34 nM TrkC in the reaction buffer (50 mM HEPES pH 7.1,10 mM MgCl2,2 mM MnCl2,0.01% BSA,2.5 mM DTT and 0.1 mM Na3VO4) at a final volume of 10 μL.All reactions are carried out at room temperature in white ProxiPlate? 384-well Plus plates and are quenched with 5 μL of 0.2 mM EDTA at 60 min.Five μL of the detection reagents (2.5 ng PT66K and 0.05 μg SAXL per well) are added,the plates are incubated at room temperature for 1 h and then read in EnVision reader.Compounds are diluted into assay mixture (final DMSO 0.5%),and IC50 values are determined by 12-point (from 50 to 0.000282 μΜ) inhibition curves in duplicate under the assay conditions.TrkB biochemical assay is carried out by caliper microfluidic method.The reaction mixtures contained 1 μM peptide substrate,10 μM ATP,and 2 nM TrkB in a reaction buffer containing 100 mM HEPES,pH 7.5,5 mM MgCl2,0.01% Triton X-100,0.1% BSA,1 mM DTT,10 μΜNa3VO4,and 10 μΜBeta-Glycerophosphate.The reactions are carried out at room temperature for 3 hrs,and the products are determined by Caliper EZ-reader.Compounds are diluted into assay mixture (final DMSO 1%),and IC50 values are determined by 12-point (from 50 to 0.000282 μΜ) inhibition curves in duplicate under the assay conditions.
体外活性
在过度表达持续活跃的Tel-TRKC融合体的Ba/F3细胞中,GNF-5837表现出强大的抗Trk活性和抗增殖活性,其IC50为0.042 μM。[1]
体内活性
在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠中,GNF-5837展现出低药物清除率和中等生物利用度。在携带表达TrkA和NGF的Rie移植瘤的小鼠中,GNF-5837(100 mg/kg/d p.o.)显著抑制了肿瘤生长。[1]
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
Ethanol : 5.4 mg/mL (10 mM)
DMSO : 40 mg/mL (74.7 mM)
关键字
Tropomyosin related kinase receptor | Trk Receptor | inhibit | Inhibitor | GNF-5837 | GNF5837
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关键字:
GNF 5837|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
4008200310
邮箱:
marketing@tsbiochem.com
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