化合物 CCT241161|T9638|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 CCT241161	英文名称:CCT241161
CAS:1163719-91-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.48%	产品类别: 抑制剂
货号: T9638

Product Introduction

Bioactivity

名称	CCT241161
描述	CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1].
体外活性	CCT241161 (1, 3, 10, 30, 100 nM；24小时) 在WM266.4细胞中抑制MEK和ERK [1]。CCT241161（1, 10, 100 nM 以及 1, 10, 100 μM）在Ba/F3细胞中抑制BRAF V600E [1]。CCT241161（0.5 μM；20天）在不引起药物抵抗的情况下抑制A375细胞 [1]。CCT241161（1 μM, 4小时）抑制BRAF抑制剂耐药的黑色素瘤细胞 [1]。CCT241161（0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM；24小时）在NRAS突变细胞中抑制MEK [1]。CCT241161（0.1, 1, 10, 100 μM）对D04细胞表现出抗增殖活性 [1]。通过细胞活性测定 [1] 显示，WM266.4细胞（BRAF突变型），在1, 3, 10, 30, 100 nM浓度下培养24小时后，抑制了WM266.4细胞中MEK和ERK的表达。在Ba/F3细胞（1, 10, 100 nM以及1, 10, 100 μM浓度）中有效抑制了BRAF V600E。通过在0.5 μM浓度下培养20天，A375细胞长期抑制而无药物抵抗。细胞增殖测定 [1] 和Western Blot分析 [1] 证明在不同浓度和不同时间下，CCT241161对不同细胞线的MEK，ERK和SRC的抑制作用，包括对PLX4720耐药的病人细胞和NRAS突变D04细胞的有效性。
体内活性	CCT241161（10、20 mg/kg；口服灌胃；每日一次，连续7天）抑制了小鼠体内BRAF突变的A375、PLX4720耐药的A375以及NRAS突变的DO4肿瘤移植瘤的生长[1]。动物模型：雌性裸鼠（5至6周龄）[1]。剂量：10、20 mg/kg；给药方式：口服灌胃，每日一次，连续7天。结果：在不引起小鼠体重减轻的情况下，表现出对BRAF突变的A375、PLX4720耐药的A375（A375/R）和NRAS突变的DO4的裸鼠移植瘤肿瘤回缩的活性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : Slightly soluble
关键字	CCT 241161 \| CCT-241161 \| CCT241161
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关键字： CCT241161|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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