化合物 RKI-1447 dihydrochloride,RKI-1447 dihydrochloride
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化合物 RKI-1447 dihydrochloride|T61905|TargetMol

价格 595 295
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发货地 上海
更新日期 2024-09-29
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产品详情

中文名称:化合物 RKI-1447 dihydrochloride英文名称:RKI-1447 dihydrochloride
CAS:1782109-09-4品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T61905
2024-09-29 化合物 RKI-1447 dihydrochloride RKI-1447 dihydrochloride 5mg/595RMB;2mg/295RMB 595 TargetMol 美国 Shipping with blue ice. 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称RKI-1447 dihydrochloride
描述RKI 1447 dihydrochloride is an effective and selective ROCK inhibitor (ROCK1 IC50=14.5 nM, ROCK2 IC50=6.2 nM). RKI 1447 dihydrochloride can inhibit the growth of colorectal cancer cells and promote cell apoptosis.
体外活性RKI 1447 suppresses phosphorylation of the ROCK substrates MLC-2 and MYPT-1 in human cancer cells, but has no effect on the phosphorylation levels of the AKT, MEK, and S6 kinase at concentrations as high as 10 μM [1]. RKI 1447 (0.003-10 μM) is potent at inhibiting the phosphorylation of the ROCK substrates MLC-2 and MYPT-1 in human cancer cells [1]. RKI 1447 exhibits effective anticancer activity in colorectal carcinoma (CRC). RKI 1447 (10-320 μM; 24 hours) drastically suppresses HCT-8 and HCT-116 cell growth [2]. RKI 1447 (20-80 μM; 24 hours) induces apoptosis in a dose-dependent manner [2]. Cell Viability Assay [2] Cell Line: CRC cell lines HCT-8 and HCT-116 cells Concentration: 0, 10, 20, 40, 80, 160, 320 μM Incubation Time: 24 hours Result: HCT-8 and HCT-116 viability was drastically decreased in a dose-dependent manner. Apoptosis Analysis [2] Cell Line: CRC cell lines HCT-8 and HCT-116 cells Concentration: 0, 20, 40, 80 μM Incubation Time: 24 hours Result: Treatment promoted apoptosis. Western Blot Analysis [1] Cell Line: MDA-MB-231 human breast cancer cells Concentration: 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3,10 μM Incubation Time: Result: Decreased the levels of P-MLC-2, but not total MLC-2, in a concentration-dependent manner with significant effects starting at 100 nM.
体内活性RKI 1447 (200 mg/kg; i.p. daily for 14 days) inhibits mammary tumor growth in vivo [1]. RKI 1447 (100 mg/kg; i.p.; once every 3 days; for 14 days) exerts antitumor activity on CRC in vivo. RKI 1447 does not exert physiological toxicity on the mice [2]. Animal Model: MMTV/neu transgenic mice [FVB/N-Tg (MMTVneu) 202 Mul/J] [1] Dosage: 200 mg/kg Administration: Treated i.p. daily for 14 days Result: Tumors from mice treated with vehicle increased in size with an average percent change in tumor volume of 68.3%. In contrast, tumors from mice treated with the RKI-1447 increased in size with an average percent change in tumor volume of only 8.8%. Thus, RKI-1447 inhibited mammary tumor growth by 87%. Animal Model: 5-week-old Male BALB/C nude mice [2] Dosage: 100 mg/kg Administration: Intraperitoneally injected; once every 3 days; for 14 days Result: Efficiently blocked CRC tumor growth in vivo.
存储条件Shipping with blue ice.
关键字: RKI-1447 dihydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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