化合物 PF477736|T6028|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 PF477736	英文名称:PF 477736
CAS:952021-60-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.34%	产品类别: 抑制剂
货号: T6028

Product Introduction

Bioactivity

名称	PF 477736
描述	PF 477736 (PF-736,PF-00477736) is a specifc, effective and ATP-competitive Chk1 inhibitor (Ki: 0.49 nM ) and also inhibits FGFR3, Aurora-A, VEGFR2, Flt3, Fms (CSF1R), Ret and Yes.
细胞实验	The IC50 assay measures the antiproliferative effects of PF-477736 on p53-defective human cancer cell lines. Cells in each line are seeded in complete medium at an exponentially growing density in 96-well assay plate and allowed to attach for 16 hours. Serial dilutions of PF-477736 are then done, and appropriate controls are added to each plate. Cells are incubated with drug for 96 hours. After incubation, MTT working stock diluted in complete medium is added to each well, and cells are incubated for 4 hours. After centrifugation and supernatant removal, DMSO is added to each well and plates are read on SpectraMax plate reader at 540 nm. (Only for Reference)
激酶实验	Binding assay: The assay is performed in a 96-well plate for 20 minutes at 30℃ in 0.1 mL of assay buffer containing 50 mM TRIS pH 7.5, 0.4 M NaCl, 4 mM PEP, 0.15 mM NADH, 28 units of lactate dehydrogenase/mL, 16 units of pyruvate kinase/mL, 3 mM DTT, 0.125 mM Syntide-2, 0.15 mM ATP and 25 mM magnesium chloride. Assays are initiated with 1 nM of CHK1 kinase domain. The inhibition of CHK1 activity is determined by measuring initial velocities in the presence of varying concentrations of PF-477736. The data is analyzed using Enzyme Kinetic and Excel software and fit to a kinetic model for competitive inhibition to obtain a Ki value. The kinase selectivity of PF-477736 is evaluated by screening the compound at 1 μM or 10 μM against a panel 2 of about 100 protein kinases.
体外活性	PF-477736 (128 nM) 以剂量依赖性方式消除了CA46及HeLa细胞中由喜树碱引起的DNA损伤检查点。PF-477736 在HT29细胞中有效地消除了由吉西他滨引起的S期阻滞，并相应增加了凋亡细胞群体。PF-477736 (540 nM) 以时间和剂量依赖的方式增强了HT29细胞中吉西他滨引起的细胞毒性。PF-477736 增强了一系列化疗化合物在MTT检测中对广泛p53缺陷的人类癌症细胞系的生长抑制活性。PF-477736 (360 nM) 加入到吉西他滨停滞的细胞中，引起H2AX磷酸化强度的显著增加，反映了在DNA损伤附近γ-H2AX分子数量的增加。PF-477736 (0.5 nM) 在HL-60细胞中存在姜黄素时选择性阻断p73和P53的磷酸化。PF-477736 (360 nM) 抑制了COLO205细胞中由多西他赛引起的组蛋白H3 (Ser10) 和Cdc25C (Ser216) 的磷酸化，并增强了凋亡。PF-477736 (250 nM) 与MK-1775联合使用在OVCAR-5细胞中显示出显著的协同细胞毒作用，并导致OVCAR-5细胞中含有2N至4N之间DNA含量的细胞积累，以及DNA损伤导致的凋亡细胞死亡。
体内活性	PF-477736 (4 mg/kg i.v.) 在大鼠体内的半衰期（T1/2）为2.9小时，AUC为5.72 μg×hr/mL，CLp为11.8 mL/min/kg。PF-477736 剂量依赖性地增强了在Colo205异种移植小鼠模型中最大耐受剂量的gemcitabine的抗肿瘤活性。PF-477736 (12 mg/kg) 在Colo205异种移植小鼠模型中诱导了组蛋白H3（Ser10）和磷酸化组蛋白H2AX的磷酸化增加。[1] PF-477736 (15 mg/kg i.p.) 在COLO205和MDA-MB-231异种移植模型中增强了docetaxel诱导的肿瘤生长抑制和肿瘤生长延迟。[3] PF 477736（10 mg/kg 每天一次 i.p.）与MK-1775（30 mg/kg 每天两次口服）联用在携带OVCAR-5异种移植物的小鼠中实现了更大的肿瘤生长抑制。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 31.5 mg/mL (75 mM)
关键字	VEGFR \| FGFR \| CSF-1R \| FLT3 \| c-Fms \| CSF-1 receptor \| Cluster of differentiation antigen 135 \| Fibroblast growth factor receptor \| Gemcitabine \| PF-736,PF 00477736 \| Checkpoint Kinase (Chk) \| Vascular endothelial growth factor receptor \| PF00477736 \| CSF1R \| PF-736,PF00477736 \| Inhibitor \| Src \| colony stimulating factor 1 receptor \| Chk1 \| Chk2 \| PF 477736 \| Fms like tyrosine kinase 3 \| RET \| PF-00477736 \| Cyclin dependent kinase \| CDK \| antitumor \| Aurora Kinase \| inhibit \| CD135
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关键字： PF 00477736|||PF-477736|||PF-736,PF-00477736|||PF477736|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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