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抑制剂
PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
PI3K 抑制剂
VS-5584
化合物 VS5584
化合物 VS5584|T6103|TargetMol
价格
¥
281
¥
413
¥
747
包装
1mg
2mg
5mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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微信洽谈
产品详情
中文名称:
化合物 VS5584
英文名称:
VS-5584
CAS:
1246560-33-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.54%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6103
2024-09-29
化合物 VS5584
VS-5584
1mg/281RMB;2mg/413RMB;5mg/747RMB
281
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.54%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
VS-5584
描述
VS-5584 (SB2343) is a pan-PI3K/mTOR kinase inhibitor.
细胞实验
CellTiter-Glo assay(Only for Reference)
激酶实验
In vitro mTOR kinase assays : The reaction mixture consisted of the following components in 10 μL assay buffer (50 mM Hepes pH 7.5, 10 mM MgCl 2, 3 mM MnCl 2, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, 0.01%Tween-20): 0.10 μg/mL of in-house generated mTOR enzyme, 0.05 μM ULight-eIF4E-binding protein 1 (Thr37/46) peptide and 10 μM ATP. The mixture is incubated for 60 min at room temperature. 10 μL of Detection mixture consisted of 16 mM EDTA, 0.004 mM Eu-W1024-labeled Anti-Phospho-eIF4E-binding protein 1-(Thr37/46) antibody and 1X LANCE? Detection Buffer is then added and incubated for 60 min.
体外活性
VS-5584是一种ATP竞争性抑制剂,以等同的低纳摩尔浓度选择性抑制PI3K/mTOR信号传导,对所有人类PI3K亚型及mTOR激酶均有效。在HMLE乳腺癌细胞中,VS-5584对癌干细胞具有约10倍的选择性,EC50为15 nM。它优先降低HMLER不朽化乳腺癌细胞系中CD44Hi/CD24Lo细胞数量。在SUM159细胞中,VS-5584有效清除癌干细胞旁系群体。一项大型人类癌细胞系板筛查(436系)显示了广泛的抗增殖敏感性,并且携带PI3KCA突变的细胞对VS-5584处理通常更为敏感。在携带FLT3-ITD的MV4-11细胞中,VS-5584分别以12和13 nM的IC50阻断pAkt (S473)和pAkt (T308)。VS-5584对pS6 (S240/244)、pAkt (S473)、及pAkt (T308)的IC50分别为20、23和15 nM。[1][2]
体内活性
在携带三阴性乳腺癌肿瘤的小鼠中,VS-5584的口服给药能减少肿瘤癌干细胞并在耐紫杉醇模型中诱导肿瘤退化。[1] 在PTENnull人类前列腺PC3异种移植模型中,VS-5584治疗显著抑制肿瘤生长(TGI),分别为79%和113%,对于11和25 mg/kg剂量。在FLT3-ITD AML异种移植模型中,VS-5584治疗导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制(3.7 mg/kg的28%和11 mg/kg的76%)。[2]
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
Ethanol : 3 mg/mL (8.46 mM)
DMSO : 66 mg/mL (186.2 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字
PI3K | Phosphoinositide 3-kinase | inhibit | SB-2343 | Inhibitor | SB 2343 | mTOR | VS-5584 | Mammalian target of Rapamycin
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关键字:
SB2343|||VS 5584|||VS5584|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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联系人:
邵小姐
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