化合物 JTT-654,JTT-654
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化合物 JTT-654|T86776|TargetMol

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发货地 上海
更新日期 2024-09-29
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产品详情

中文名称:化合物 JTT-654英文名称:JTT-654
CAS:916828-66-5品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T86776
2024-09-29 化合物 JTT-654 JTT-654 50mg/RMB;10mg/RMB TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称JTT-654
描述JTT-654 is a potent and selective orally active inhibitor of 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). It exhibits IC50 values of 4.65, 0.97, and 0.74 nM for human, rat, and mouse recombinant enzymes, respectively, and demonstrates competitive inhibition against the human recombinant enzyme. The IC50 value for human 11β-HSD2 is greater than 30 μM, as this enzyme is responsible for the reverse reaction against human 11β-HSD1. JTT-654 improves insulin resistance and non-obese type 2 diabetes by targeting 11β-HSD1 in adipose tissue and the liver [1] [2].
体外活性JTT-654(0.1-10 μM,24 h)在可的松处理的3T3-L1脂肪细胞中,能显著抑制血管紧张素原的产生[1]。
体内活性JTT-654展示了对大鼠11β-HSD1的抑制作用,此活性存在于肝脏以及脂肪组织中(1-10 mg/kg,口服,单次)[1]。在为期4天的实验中,JTT-654(1-10 mg/kg,口服,每日一次)有效减弱了可的松在大鼠体内的影响[1]。JTT-654还能通过每日两次口服(1.5-15 mg/kg,持续19天)明显改善非肥胖2型糖尿病大鼠模型的胰岛素抵抗及高血糖状况[1]。 在动物实验中,使用8周龄SD大鼠,采用单次口服JTT-654(1, 3, 或 10 mg/kg)观察到对肝脏和脂肪组织中皮质酮-皮质醇转化的抑制作用呈剂量依赖性。在给予10 mg/kg JTT-654的组别,两种组织的抑制率在给药后8小时几乎达到100%,24小时后仍观察到约70%的抑制效果。此外,在为期4天的试验中,7周龄雄性Wistar大鼠每日口服JTT-654(1, 3, 10 mg/kg),皮质酮于每日JTT-654给药后1小时内给予,结果显示显着减少空腹血糖和胰岛素水平,并呈剂量依赖性。最后,在8周龄、男性、非肥胖2型糖尿病的Goto-Kakizaki(GK)大鼠上,JTT-654口服(1.5, 5, 15 mg/kg,每日两次,持续19天)显著降低空腹血糖及胰岛素水平,增强脂肪组织对胰岛素刺激下的葡萄糖氧化,并抑制了肝脏的糖异生作用。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
关键字: JTT-654|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 1年
  • 公司成立:12年
  • 注册资本:589.8595万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:抑制剂&激动剂,天然产物,重组蛋白,化合物库,技术服务
  • 公司地址:上海市静安区江场三路238号8楼
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