化合物 Navoximod|TQ0071|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 Navoximod	英文名称:Navoximod
CAS:1402837-78-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.37%	产品类别: 抑制剂
货号: TQ0071

Product Introduction

Bioactivity

名称	Navoximod
描述	Navoximod (GDC-0919) (NLG- 919, GDC-0919) is a potent indoleamine-(2,3)-dioxygenase (IDO) pathway inhibitor (Ki/EC50: 7 nM/75 nM).
细胞实验	Briefly, HeLa cells are seeded in a 96-well plate at a cell density of 5000 cells per well and allowed to grow overnight. Recombinant human IFN-γ is then added to each well with a final concentration of 50?ng/mL. At the same time, various concentrations of PEG2k-Fmoc-NLG(L), PEG2k-Fmoc-NLG(S) or Navoximod (NLG919) (50?nM-20?μM) are added to the cells. After 48?h of incubation, 150?μL of the supernatants per well is transferred to a new 96-well plate. Seventy-five μL of 30% trichloroacetic acid is added into each well and the mixture is incubated at 50°C for 30?min to hydrolyse N-formylkynurenine to kynurenine. For the colorimetric assay, supernatants are transferred to a new 96-well plate, mixed with an equal volume of Ehrlich reagent (2% p-dimethylamino-benzaldehyde w/v in glacial acetic acid), and incubated for 10?min at RT. The reaction product is measured at 490?nm by a plate reader [3].
动物实验	Mice are anesthetized with 4% isoflurane, and the surgical plane of anesthesia is maintained with 2% isoflurane in oxygen. Mice are immobilized in a stereotactic frame for tumor implantation. Briefly, the skull is shaved and exposed with a 0.5 cm skin incision. With the antiseptic technique, 10^5 GL261 cells (suspended in 3 μL RPMI-1640) are injected at the following coordinates with respect to the bregma on the right side (antero-posterior, -2 mm; medio-lateral, 2 mm; dorsoventral, 3 mm). This placement reproducibly yielded tumor growth in a paracortical area of the posterolateral right frontal lobe. Tumor-bearing mice are treated with combinations of oral DL-1MT (2 mg/mL D-1MT mixed with 2 mg/mL L-1MT) in drinking water, D-1MT (4 mg/mL) in drinking water, Navoximod (6 mg/mL) in drinking water, intraperitoneal cyclophosphamide, intraperitoneal temozolomide, and/or total-body radiation (500 cGy from a 137Cs source), as detailed in figure legends. Mice are observed daily and sacrificed when they became ill or moribund [2].
体外活性	在异基因混合淋巴细胞反应(MLR)中，使用表达IDO的人源单核细胞来源的树突状细胞(DCs)，Navoximod强力阻断IDO引起的T细胞抑制并恢复强烈的T细胞反应(ED50：80 nM)。同样，使用来自肿瘤引流淋巴结的表达IDO的小鼠DCs，Navoximod在体外消除IDO引起的特异性T细胞(OT-I)抑制(ED50：120 nM)[1]。Navoximod以浓度依赖的方式抑制IDO活性，其EC50为0.95μM。与游离的Navoximod相比，PEG2k-Fmoc-NLG(L)在抑制IDO方面活性较低(EC50：3.4μM)，而PEG2k-Fmoc-NLG(S)活性最低(EC50>10μM)。将表达IDO的肿瘤细胞与来自BALB/c小鼠的脾细胞共培养会显著抑制T细胞的增殖。这种抑制在用Navoximod处理混合细胞时显著减弱。PEG2k-Fmoc-NLG(L)也能逆转肿瘤细胞的抑制效果，尽管其潜力略低于Navoximod[3]。
体内活性	在小鼠中，单次口服Navoximod可将血浆和组织中的Kyn浓度降低约50%。体内实验显示，在携带大型B16F10肿瘤的小鼠中，Navoximod的使用显著增强了未激活的pmel-1细胞对含hgp100多肽及CpG-1826的IFA疫苗的抗肿瘤反应。在这个严格的已建立肿瘤模型中，Navoximod加上pmel-1/疫苗的组合在接种后的4天内显著减少肿瘤体积（与仅接受pmel-1/疫苗而不使用Navoximod的对照动物相比，肿瘤体积减少约95%）[1]。当Navoximod与Temozolomide（TMZ）+放射治疗（RT）结合使用时，相对于仅用TMZ+RT治疗的小鼠，Navoximod和1-甲基-D-色氨酸（D-1MT，indoximod）均能提高生存率[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (316.09 mM), Sonication is recommended.
关键字	GDC0919 \| inhibit \| Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) \| Navoximod \| Inhibitor \| NLG-?919 \| NLG 919 \| NLG919 \| NLG-919 \| GDC 0919
相关产品	IDO-IN-12 \| Indoximod \| IDO inhibitor 1 \| Palmatine \| IDO5L \| Coptisine chloride \| GNF-PF-3777 \| Necrostatin-1 \| IDO-IN-7 \| Coptisine sulfate \| Epacadostat \| Palmatine chloride
相关库	抑制剂库 \| 肿瘤免疫治疗小分子化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： GDC-0919|||NLG-?919|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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