贝曲西班马来酸盐|T4980|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:贝曲西班马来酸盐	英文名称:Betrixaban maleate
CAS:936539-80-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.86%	产品类别: 抑制剂
货号: T4980

Product Introduction

Bioactivity

名称	Betrixaban maleate
描述	Betrixaban is a non-vitamin K oral anticoagulant whose action is driven by the competitive and reversible inhibition of the factor Xa [1]. It was selected among all lead compounds due to its low hERG channel affinity while sustaining its factor Xa inhibition capacity [3]. Betrixaban, now developed by Portola Pharmaceuticals Inc., is prescribed as a venous thromboembolism (VTE) prophylactic for adult patients with moderate to severe restricted motility or with other risks for VTE [2]. VTE can be manifested as deep vein thrombosis or pulmonary embolism and it is a leading cause of preventable death in hospitalized patients [4].
激酶实验	To measure the inhibition of fXa activity by direct fXa inhibitors and the reversal of its inhibitory effect by r-Antidote, purified human plasma fXa (3 nM) (Haematologic Technologies), varying concentrations of inhibitor (0, 2.5, 5.0 and 7.5 nM) and r-Antidote are added to the assay buffer (20 mM Tris, 150 mM NaCl, 5 mM Ca2+ and 0.1% BSA, pH 7.4). After incubation at room temperature for 30 min, 100 μM Spectrozyme-fXa is added to the mixture, and the initial rate of sub?strate cleavage is monitored continuously for 5 min at 405 nm in a 96-well plate reader. The initial velocity of product formation as a function of inhibitor and r-Antidote concentrations is analyzed by Dynafit to estimate the binding affinity of r-Antidote to each inhibitor[2]. .
动物实验	Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Betrixaban (1 mg/kg per hour) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6 mg) over 5 min plus infusion (9 mg/h) for up to 90 min. Circles, vehicle+vehicle; squares, Betrixaban + vehicle; triangles, Betrixaban + r-Antidote. P≤0.02 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test. Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Apixaban (0.5 mg per kg body weight h?1) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6 mg) over 5 min plus infusion (6 mg/h) for up to 90 min. Circles, vehicle + vehicle; squares, apixaban + vehicle; triangles, apixaban+r-Antidote. P≤0.01 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test.
体外活性	在膜片夹持hERG实验中，Betrixaban的IC50为8.9 μM。对于Betrixaban，血浆激肽释放酶的IC50和Ki值分别为6.3 μM和3.5 μM。Betrixaban（hERG Ki 1.8 μM）展示的hERG活性显著低于所有其他化合物（hERG Ki≤0.5 μM）。
体内活性	静脉注射（IV）0.5 mg/kg及口服（PO）2.5 mg/kg时，Betrixaban在犬体内的生物利用度为51.6%；静脉注射0.75 mg/kg及口服7.5 mg/kg时，Betrixaban在猴子体内的生物利用度为58.7%[1]。Betrixaban和Apixaban引起的全血国际标准化比值（INR）增加均可被r-Antidote类似地逆转。三种fXa抑制剂（每种分别给药）静脉输注30分钟后，rivaroxaban、Betrixaban和apixaban的总血浆浓度分别为1.4±0.4 μM、0.2±0.01 μM和1.4±0.3 μM，未结合抑制剂的百分比分别为2.2%±0.8%、40%±7.2%和1.5%±0.3%。r-Antidote给药后，抑制剂的总血浆浓度增至1.9±0.09 μM、2.0±0.4 μM和4.2±0.7 μM，未结合抑制剂的百分比降至0%、0.3%±0.1%和0.05%±0.02%。因此，对于这三种抑制剂，r-Antidote将凝血酶原时间修正至接近正常值，与抑制剂的自由分数降低相关联[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (88.03 mM)
关键字	Inhibitor \| PRT 054021 \| PRT-054021 \| Betrixaban Maleate \| Betrixaban \| antithrombotic effect \| Betrixaban maleate \| Factor Xa \| Fxa \| PRT054021 \| inhibit
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关键字：贝曲西班马来酸盐|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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