化合物 HDAC-IN-57|T77334|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 HDAC-IN-57	英文名称:HDAC-IN-57
CAS:2716217-79-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.38%	产品类别: 抑制剂
货号: T77334

Product Introduction

Bioactivity

名称	HDAC-IN-57
描述	HDAC-IN-57 is an orally active pan-inhibitor of histone deacetylase (HDAC), inhibiting HDAC1, HDAC2, HDAC6, and HDAC8 with IC50 values of 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM, and 107 nM, respectively. HDAC-IN-57 inhibits LSD1 with an IC50 value of 1.34 μΜ. HDAC-IN-57 has anti-tumor activity and can induce apoptosis.
体外活性	HDAC-IN-57在不同浓度（1.0 μM, 2.5 μM, 5.0 μM; 48小时）处理下，有效抑制了包括MGC-803、A549及HCT-116在内的实体瘤细胞线的迁移与侵袭。此外，HDAC-IN-57在这些实体瘤细胞线中表现出显著的生长抑制作用，其IC50值分别为0.45 μM, 1.48 μM和0.57 μM。同时，HDAC-IN-57能够依剂量依赖性地诱导MGC-803和HCT-116细胞发生凋亡，并对MGC-803和HCT-116细胞线中的LSD1及HDACs表现出抑制效果。更进一步，HDAC-IN-57促使MGC-803和HCT-116细胞在G2/M期发生细胞周期阻滞。HDAC-IN-57在体外具有高度的代谢稳定性，在人类肝微粒体（HLM）和大鼠肝微粒体（RLM）中经1小时孵育后，分别保持有86.1%及87.4%的亲本化合物，并具有超过120分钟的T1/2。
体内活性	HDAC-IN-57（1 mg/kg，静脉注射；10 mg/kg，口服）的半衰期分别为0.37小时（静脉注射）和2.75小时（口服），口服生物利用度（F%）为10.6%。[1] 在NOD-SCID小鼠MGC-803异种移植模型中，HDAC-IN-57（每日一次灌胃，连续21天，剂量为25或50 mg/kg）显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制效果。[1]
存储条件	Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (119.24 mM)
关键字	HDACIN57 \| HDAC-IN-57
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库

关键字： HDAC-IN-57|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：12年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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