化合物 BC-LI-0186|T9533|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 BC-LI-0186	英文名称:BC-LI-0186
CAS:695207-56-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.17%	产品类别: 抑制剂
货号: T9533

Product Introduction

Bioactivity

名称	BC-LI-0186
描述	BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) is a potent and selective inhibitor of the interaction of Leucyl-tRNA synthetase (LRS) and Ras-related GTP-binding protein D (RagD) with IC50 of 46.11 nM. BC-LI-0186 competitively binds the RagD interaction site of LRS with Kd of 42.1 nM and has no effect on LRS-vps34, LRS-eprs, RagB-RagD association, mTORC1 complex formation. BC-LI-0186 potently inhibits the activity of tumor-associated MTOR mutants and the growth of rapamycin-resistant cancer cells. BC-LI-0186 can be used for lung cancer-related research.
体外活性	0-20μM BC-LI-0186的给药，接着在无亮氨酸培养基中饥饿90分钟，然后在无血清培养基中饥饿15分钟，可以剂量和时间依赖性地抑制S6K的磷酸化，但对AKT（S473）的磷酸化无影响[1]。给予0-20μM BC-LI-0186作用6小时，可诱导A549和H460细胞中剪切的poly ADP-核糖聚合酶（PARP）和caspase-3的活化，以及p62的增加[1]。在NSCLC细胞中，BC-LI-0186展现出纳摩尔浓度的细胞毒性效应，其IC50值在A549、H460、H2228、H1703、SNU1330、H1650、H2009、H358、H2279、H460及H596细胞中分别为98 nM、206 nM、55 nM、78 nM、83 nM、86 nM、102 nM、109 nM、128 nM和206 nM[1]。BC-LI-0186能克服获得的雷帕霉素（rapamycin）耐药性，并在具有M TOR WT（HCT116 MW）或S2035I突变（HCT116 MM）的等基因HCT116细胞线中抑制mTORC1途径，其在野生型和突变细胞间的效能变化不大（GI50: 39.49 nM和42.03 nM，EC50: 105.03 nM和100.45 nM）[1]。
体内活性	经腹腔注射50mg/kg BC-LI-0186单独使用或与cisplatin结合使用，连续2周（每周5天，每天两次）在LSL K-ras G12D肺癌动物模型中展示出抗肿瘤效果，并与相比较仅用载体处理的情况，显著减小了肿瘤体积[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (232.81 mM)
关键字	BC-LI-0186 \| Aminoacyl-tRNA Synthetase \| RagD \| BC-LI0186 \| rapamycin-resistant \| BCLI0186 \| tRNA Synthetase, aaRS \| H460 \| KRAS G12D \| A549 \| lung cancer \| BC LI 0186 \| inhibit \| BC-LI 0186 \| Inhibitor \| Leucyl-tRNA synthetase
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗肺癌化合物库 \| PPI抑制剂库

关键字： 4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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