化合物 PX-478 2HCl,PX-478
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化合物 PX-478 2HCl|T6961|TargetMol

价格 433 751 1297
包装 2mg 5mg 10mg
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发货地 上海
更新日期 2024-09-29
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产品详情

中文名称:化合物 PX-478 2HCl英文名称:PX-478
CAS:685898-44-6品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格: ≥98%产品类别: 抑制剂
货号: T6961
2024-09-29 化合物 PX-478 2HCl PX-478 2mg/433RMB;5mg/751RMB;10mg/1297RMB 433 TargetMol 美国 store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. ≥98% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称PX-478
描述PX-478 is a HIF-1α inhibitor with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PX-478 has antitumor activity and also protects pancreatic β-cell function in diabetes mellitus and is used in type 2 diabetes mellitus research.
细胞实验PX-478 is prepared as a 10 mM stock in distilled water and used immediately[1]. To determine the effect of PX-478 in combination with radiation, cells are treated with PX-478 for 24 hr under normoxic condition, irradiated and plated after 1 hr. Colonies are stained with crystal violet after 12 days and the colonies of >50 cells are counted. For combination treatments, net survival is calculated by correcting the toxicity of PX-478 alone. Enhancement factor (EF) is calculated by dividing the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with radiation alone by the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with PX-478 and radiation[1].
体外活性方法:肿瘤细胞 MCF-7、HT-29 和 PC-3 用 PX-478 在常氧或缺氧条件下处理 16 h,然后在常氧条件下再生长 56 h,使用 MTT assay 检测细胞活力。 结果:与常氧条件相比,PX-478 在缺氧条件下对细胞生长产生了较小但显著更大的抑制。MCF-7 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 25.1/20.0 µM,比为 1.25。HT-29 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 29.5/23.9 µM,比为 1.20,PC-3 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 16.2/11.1 µM,比为1.45。[1] 方法:人前列腺癌细胞 PC3 和 DU 145 用 PX-478 (10-40 µM) 在常氧条件下处理 20 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果:在常氧条件下,PX-478 对 PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC50 为 20-25 µM (ΔHIF:0.56±0.08),而对 DU 145 细胞抑制 HIF1α 的 IC50 为 40-50 µM (△HIF:0.47±0.08)。[2]
体内活性方法:为研究体内对代谢的活性,将 PX-478 (5 mg/kg) 灌胃给药给高脂肪饮食 (HFD) 的 C57BL/6 小鼠,每两天一次,持续七周。 结果:PX-478 治疗有效抑制了 HFD 诱导的脂肪组织中 HIF1α 的激活。在脂肪细胞中抑制 HIF1α 可显著改善代谢。[3] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 PX-478 (75-100 mg/kg) 腹腔注射携带肿瘤 OvCar-3、SHP-77、MCF-7 或 PC-3 的 scid 小鼠,每天一次,持续五天。 结果:PX-478 对已建立的人类肿瘤异种移植物显示出抗肿瘤活性。[4]
存储条件store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (126.86 mM)
H2O : 88.81 mM
关键字Inhibitor | Autophagy | HIFs | inhibit | PX-478 | HIF-PH | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Hypoxia-inducible factors | PX478 | PX 478
相关产品Oxyresveratrol | Guanidine hydrochloride | Naringin | Taurine | Gefitinib | Hydroxycitric acid tripotassium hydrate | Xylitol | Hydroxychloroquine | Curcumin | Stavudine | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate
相关库抑制剂库 | 抗癌活性化合物库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 代谢化合物库 | 抗衰老化合物库 | 血液病分子库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
关键字: PX-478 2HCl|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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