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抑制剂
血管生成(Angiogenesis)
HIF 抑制剂
(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐
化合物 PX-478 2HCl
化合物 PX-478 2HCl|T6961|TargetMol
价格
¥
433
¥
751
¥
1297
包装
2mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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产品详情
中文名称:
化合物 PX-478 2HCl
英文名称:
PX-478
CAS:
685898-44-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
≥98%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6961
2024-09-29
化合物 PX-478 2HCl
PX-478
2mg/433RMB;5mg/751RMB;10mg/1297RMB
433
TargetMol
美国
store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
≥98%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
PX-478
描述
PX-478 is a HIF-1α inhibitor with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PX-478 has antitumor activity and also protects pancreatic β-cell function in diabetes mellitus and is used in type 2 diabetes mellitus research.
细胞实验
PX-478 is prepared as a 10 mM stock in distilled water and used immediately[1]. To determine the effect of PX-478 in combination with radiation, cells are treated with PX-478 for 24 hr under normoxic condition, irradiated and plated after 1 hr. Colonies are stained with crystal violet after 12 days and the colonies of >50 cells are counted. For combination treatments, net survival is calculated by correcting the toxicity of PX-478 alone. Enhancement factor (EF) is calculated by dividing the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with radiation alone by the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with PX-478 and radiation[1].
体外活性
方法
:肿瘤细胞 MCF-7、HT-29 和 PC-3 用 PX-478 在常氧或缺氧条件下处理 16 h,然后在常氧条件下再生长 56 h,使用 MTT assay 检测细胞活力。
结果
:与常氧条件相比,PX-478 在缺氧条件下对细胞生长产生了较小但显著更大的抑制。MCF-7 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 25.1/20.0 µM,比为 1.25。HT-29 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 29.5/23.9 µM,比为 1.20,PC-3 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 16.2/11.1 µM,比为1.45。[1]
方法
:人前列腺癌细胞 PC3 和 DU 145 用 PX-478 (10-40 µM) 在常氧条件下处理 20 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果
:在常氧条件下,PX-478 对 PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC50 为 20-25 µM (ΔHIF:0.56±0.08),而对 DU 145 细胞抑制 HIF1α 的 IC50 为 40-50 µM (△HIF:0.47±0.08)。[2]
体内活性
方法
:为研究体内对代谢的活性,将 PX-478 (5 mg/kg) 灌胃给药给高脂肪饮食 (HFD) 的 C57BL/6 小鼠,每两天一次,持续七周。
结果
:PX-478 治疗有效抑制了 HFD 诱导的脂肪组织中 HIF1α 的激活。在脂肪细胞中抑制 HIF1α 可显著改善代谢。[3]
方法
:为检测体内抗肿瘤活性,将 PX-478 (75-100 mg/kg) 腹腔注射携带肿瘤 OvCar-3、SHP-77、MCF-7 或 PC-3 的 scid 小鼠,每天一次,持续五天。
结果
:PX-478 对已建立的人类肿瘤异种移植物显示出抗肿瘤活性。[4]
存储条件
store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 50 mg/mL (126.86 mM)
H2O : 88.81 mM
关键字
Inhibitor | Autophagy | HIFs | inhibit | PX-478 | HIF-PH | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Hypoxia-inducible factors | PX478 | PX 478
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关键字:
PX-478 2HCl|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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联系人:
邵小姐
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