化合物 A-443654|T14072|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 A-443654	英文名称:A-443654
CAS:552325-16-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.04%	产品类别: 抑制剂
货号: T14072

Product Introduction

Bioactivity

名称	A-443654
描述	A-443654 is a pan-Akt inhibitor. A-443654 has equal potency against Akt1, Akt2, or Akt3 within cells (Ki=160 pM).
体外活性	A-443654表现出160 pM的Ki值，相较于最初的引导分子，其效力提高了30,000倍。A-443654在所有三种细胞系中以剂量响应的方式减少P-GSK3的活性。A-443654对Akt比PKA的选择性提高了40倍，并且在细胞内均等地抑制Akt1、Akt2或Akt3。A-443654引起的形态变化在10A和10CA1a细胞中很快出现（在2至4小时内），并且10CA1a细胞对A-443654的敏感性高于10A细胞。A-443654抑制肿瘤细胞增殖，EC50为0.1 μM[1]。A-443654对突变细胞相比WT细胞展示出最大的选择性效应，突变细胞的相对生长抑制超过3.5倍[3]。利用FACScan分析rapamycin和A-443654对10A与10CA1a细胞DNA含量的影响。相比之下，A-443654在2 μM与5 μM浓度下，分别在8小时内使10CA1a细胞的Bcl-2水平降低30至40%。然而，rapamycin与2或5 μM的A-443654联合使用，分别在10A细胞和10CA1a细胞中明显降低了约40至50%以及约70%的Bcl-2蛋白水平。2 μM的A-443654单独使用会导致10CA1a细胞在12小时后脱离培养板，但不会导致10A细胞脱离，而1 μM的A-443654则在12小时后使10CA1a细胞脱离培养板[2]。
体内活性	A-443654 (7.5 mg/kg/d, s.c.) 在3T3-Akt1侧翼肿瘤模型中抑制肿瘤生长。A-443654 (30 mg/kg, s.c.) 在MiaPaCa-2肿瘤中增加了磷酸化Akt1的水平。A-443654 (50 mg/kg, s.c.) 引起3T3-Akt1侧翼肿瘤中的细胞凋亡 [1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (251.59 mM)
关键字	A443654 \| inhibit \| A-443654 \| A 443654 \| Inhibitor \| PKB \| Akt \| Protein kinase B
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关键字： A-443654|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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