化合物 Tubulin/HDAC-IN-1|T61524|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:化合物 Tubulin/HDAC-IN-1	英文名称:Tubulin/HDAC-IN-1
CAS:2413587-26-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T61524

Product Introduction

Bioactivity

名称	Tubulin/HDAC-IN-1
描述	Tubulin/HDAC-IN-1 is a compound that functions as a dual inhibitor for tubulin and HDAC-IN-1. It achieves this by interacting with tubulin through CH/π interaction and with HDAC8 through hydrogen bond interaction. This compound effectively inhibits tubulin polymerization and selectively targets HDAC8 with an IC50 of 150 nM. Additionally, Tubulin/HDAC-IN-1 demonstrates cytotoxicity against various human cancer cells, induces cell cycle arrest in the G2/M phase, and triggers cell apoptosis. This compound is valuable for studying hematologic and solid tumors, including neuroblastoma and leukemia [1].
体外活性	Tubulin/HDAC-IN-1 (Compound 12a, 72 h) shows cytotoxicity against various human cancer cell lines with an averaged IC 50 value of 0.6 nM [1]. Tubulin/HDAC-IN-1 (2 nM, 24 h) induces HT29 cell cycle arrest in the G2/M phase and produces caspase-induced apoptosis of HT29 cells through mitochondrial dysfunction [1]. Tubulin/HDAC-IN-1 selectively inhibits HDAC8 (IC 50 : 150 nM), inhibits HDAC6 and HDAC11 with IC 50 values of 1 μM and 1.9 μM respectively [1]. Tubulin/HDAC-IN-1 (0.5-100 nM, 24 h/30 min) dose-dependently increases γH2AX level and acetylated SMC3 in HT-29 cells [1]. Tubulin/HDAC-IN-1 (5-15 μΜ, 0-40 min) inhibits tubulin polymerization in a dose-dependent manner, with a maximal effect achieved at 10 μM [1]. Tubulin/HDAC-IN-1 (250 nM, 30 min) depolymerizes the cell microtubule network, and the effect is not specific [1]. Tubulin/HDAC-IN-1 shows good in vitro metabolic stability expressed by the intrinsic clearance CLint (given in μL/min/mg protein) using rat liver microsomes (RLM) and human liver microsomes (HLM) [1]. Compound RLM RLM HLM HLM t 1/2 (h) CL int t 1/2 CL int Tubulin/HDAC-IN-1 6.6 1.75 32 0.36 Cell Proliferation Assay [1] Cell Line: Various tumor cell lines as below Concentration: Incubation Time: 72 h Result: Activities of Tubulin/HDAC-IN-1 (Compound 12a) against various tumor cell lines (IC 50 nM): NCIN87 K562 K562R MiaPaca2 SKOV3 A549 MCF-7 MDA-MB-231 HCT116 HT-29 Tubulin/HDAC-IN-1 0.1 0.35 0.56 0.94 0.6 0.84 0.78 0.7 0.6 0.62 Western Blot Analysis [1] Cell Line: HT-29 cells Concentration: 0.5, 1, 5, 10 nM for γH2AX; 0.5, 1, 100 nM for acetylated SMC3 Incubation Time: 24 h for γH2AX, 30 min for acetylated SMC3 Result: Dose-dependently increased γH2AX level and acetylated SMC3.
体内活性	Tubulin/HDAC-IN-1 (Compound 12a, intratumoral injection, 0.25 mg/kg, three times a week for two weeks) decreases MCA205 tumor growth and extends the overall survival of treated mice in allogeneic sarcoma mice model [1]. Animal Model: Allogeneic sarcoma model in C57BL/6 mice [1] Dosage: 0.1, 0.25, 0.50 mg/kg, three times a week for two weeks. Administration: Intratumoral injection Result: Decreased tumor growth and extended the overall survival of treated mice with no obvious side effects.
存储条件	Shipping with blue ice.

关键字： Tubulin/HDAC-IN-1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：12年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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