化合物 RS-127445 hydrochloride,RS-127445 hydrochloride

化合物 RS 127445|T7519|TargetMol

价格	￥145	￥253	￥406
包装	2mg	5mg	10mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-12-12

QQ交谈微信洽谈

产品详情

中文名称:化合物 RS-127445 hydrochloride	英文名称:RS-127445 hydrochloride
CAS:199864-86-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.48%	产品类别: 抑制剂
货号: T7519

Product Introduction

Bioactivity

名称	RS-127445 hydrochloride
描述	RS-127445 hydrochloride (MT 500) is a selective, high affinity, orally bioavailable 5-HT2B receptor antagonist(pKi : 9.5).
动物实验	Rats were euthanized.?Right and left external jugular veins were dissected, cleaned of connective tissues and cut into ring segments approximately 5 mm long.?Tungsten hooks (0.125 mm diameter) were inserted through the lumen of the vein and connected to tension transducers.?Tissues were kept in 10 ml organ baths containing Kreb's solution supplemented with cocaine (30 μm), corticosterone (30 μm), ketanserin (0.3 μm) and indomethacin (3 μm) at 37°C at a resting tension of 0.5 g.?Prior to the initiation of any studies, monamine oxidases were inactivated by a 30 min pre exposure of the tissue to pargyline (0.1 mm).?The veins were then exposed to 0.1 μm U46619 (9,11-dideoxy-9 α, 11 aα-methano-epoxy-PGF2α;?a thromboxane A2 mimetic) until a stable contraction was attained.?Acetylcholine (0.1 μm) was used to verify the integrity of the endothelium and to determine the maximum amount of nitric?oxide-dependent relaxation that was achievable.?After washout of the acetylcholine and recontraction with U46619, cumulative concentration-response curves to (±)-α-methyl-5-HT were constructed.?When maximum relaxation was reached, the baths were rinsed, and the tissues were maintained undisturbed for 2 h. Antagonists (RS 127445)were then added to the bath and allowed to equilibrate with the tissue for at least 1 h before a second concentration-response curve to (±)-α-methyl-5-HT was generated[1].
体外活性	RS 127445 强效地从在 CHO-K1 细胞中表达的人源重组 5-HT2B 受体上位移了 [3H]-5-HT。RS-127445 对 5-HT2B 受体的亲和力（pKi 值）为 9.5±0.1（n=9）。RS-127445 对 5-HT2B 受体具有选择性，其对人源重组 5-HT2A、5-HT2C、5-HT5、5-HT6 和 5-HT7 受体的亲和力大约低 1000 倍，对大鼠脑膜中的 5-HT1A 受体、牛尾核中的 5-HT1B/D 受体、以及兔血小板中的单胺摄取位点也显示出显著低的亲和力[1]。
体内活性	RS 127445（5 mg kg^-1）通过口服、腹腔注射和静脉注射方式给予大鼠。峰值血浆浓度迅速达到，通过静脉和腹腔注射给药后首次测量时间点（0.08小时）观察到最高浓度，而通过口服给药在0.25小时后达到最高。RS-127445从血浆中清除，其估计的终末消除半衰期约为1.7小时。通过口服和腹腔注射给药时，RS-127445的生物利用度分别约为通过静脉给药的14%和62%。为测试血浆水平是否与给药剂量成比例，RS-127445通过腹腔注射途径以1、3和10 mg kg^-1剂量给予。RS-127445剂量的增加导致其在血浆中浓度成比例增加[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 31 mg/mL (97.55 mM)
关键字	Serotonin Receptor \| RS-127445 Hydrochloride \| RS127445 Hydrochloride \| RS127445 hydrochloride \| RS-127445 \| RS127445 \| RS 127445 hydrochloride \| RS 127445 Hydrochloride \| MT-500 \| MT500 \| Inhibitor \| inhibit \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| 5-HT Receptor
相关产品	Cinchonidine \| Sevoflurane \| Cloperastine hydrochloride \| Alverine citrate \| Amitriptyline hydrochloride \| Olanzapine \| Dapoxetine hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Fluoxetine hydrochloride \| Serotonin hydrochloride \| CLOZAPINE N-OXIDE
相关库	抑制剂库 \| 抗帕金森病化合物库 \| 血管生成库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 5-羟色胺分子库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 疼痛相关化合物库

关键字： RS 127445|||MT 500|||4-(4-氟-1-萘基)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

进入店铺

询盘

店内推荐

3-hydroxy Darifenacin|T36118|TargetMol

￥16800

化合物 TG 100572|T13156|TargetMol

￥10600

化合物 3’-b-Amino-2’,3’-dideoxyuridine|TNU0971|TargetMol

询价

化合物 RS 127445|T7519|TargetMol相关厂家报价

产品名称	价格		公司名称	报价日期
187397-18-8 ;RS 102221 hydrochloride	询价	VIP3年	陕西缔都医药化工有限公司	2024-12-18
RS 67333 Hydrochloride	询价	VIP9年	深圳市祥根生物医药有限公司	2024-12-18
底物肽RS Repeat peptide	询价	VIP2年	上海鸿肽生物科技有限公司	2024-12-17
4-(4-氟-1-萘基)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐	询价	VIP2年	陕西缔都新材料有限公司	2024-12-18

内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供，内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。商家发布价格指该商品的参考价格，并非原价，该价格可能随着市场变化，或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格，请咨询商家，以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的