化合物 CSF1R-IN-22|T86102|TargetMol

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更新日期	2024-09-30

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中文名称:化合物 CSF1R-IN-22	英文名称:CSF1R-IN-22
CAS:2760585-35-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T86102

Product Introduction

Bioactivity

名称	CSF1R-IN-22
描述	CSF1R-IN-22 (Compound C19), a potent orally administered CSF-1R selective inhibitor (IC50 <6 nM), significantly enhances CXCL9 secretion from M2 macrophages and promotes CD8+ T cell infiltration. Moreover, it amplifies the anti-tumor immune responses in conjunction with anti-PD-1 and triggers apoptosis in tumor cells. Additionally, CSF1R-IN-22 effectively reprograms M2-like TAMs (tumor-associated macrophages) to an M1 phenotype, modulates the tumor microenvironment (TME) by fostering the recruitment of CD8+ T cells, and diminishes the presence of immunosuppressive Tregs and MDSCs [1].
体外活性	CSF1R-IN-22（0-2500 nM; 1 h）显著抑制 BMDMs 细胞中的 CSF-1R 信号通路的激活[1]。CSF1R-IN-22（30-100 nM; 24 h）能够有效地将 BMDMs 和 HMDMs 细胞中的 M2 型巨噬细胞重新编程为 M1 型巨噬细胞[1]。CSF1R-IN-22（10-100 nM; 20 h）处理的 M2 型巨噬细胞上清液显著抑制 MC-38 和 CT-26 细胞的活力[1]。Western Blot 分析[1]细胞系：BMDMs cells 浓度：10, 30, 100 nM 孵育时间：1 h 结果：剂量依赖性地抑制了 CSF-1R 及其下游信号介质 AKT 和 mTORC1 的磷酸化。凋亡分析[1]细胞系：MC-38, CT-26 cells 浓度：10, 30, 100 nM 孵育时间：20 h 结果：处理后的 M2 巨噬细胞上清液显著增加了 MC-38 和 CT-26 细胞的凋亡率，在 100 nM 浓度组中增加了约 60%。
体内活性	CSF1R-IN-22（5-20 mg/kg；p.o.；每天一次，持续14天）在携带MC-38皮下肿瘤的C57BL/6小鼠中展示了显著的抗肿瘤活性，增强了细胞毒性T淋巴细胞(CTLs)的活性，高剂量组表现优于PLX3397的效果[1]。当CSF1R-IN-22（20 mg/kg；p.o.；每天一次，持续14天）与100 μg/mouse PD-1抗体联合使用时，抗肿瘤效果更强。CXCL9的表达与生存率显著正相关[1]。在SD大鼠中的药代动力学分析[1]显示，i.v.给药1 mg/kg的AUC 0-t为9126.62 ng·h/mL，t1/2为1.34小时，Cl为0.10 L/h/kg，Vss为0.34 L/kg；p.o.给药10 mg/kg的AUC 0-t为85939.36 ng·h/mL，t1/2为2.41小时，Cl为0.12 L/h/kg，Cmax为10867.65 ng/mL，F为94.2%。在C57BL/6小鼠MC-38肿瘤模型中，CSF1R-IN-22（5,10,20 mg/kg）通过p.o.每天一次给药14天，显著抑制肿瘤生长，肿瘤质量显著低于对照组，并诱导凋亡。在高剂量组，肿瘤体积抑制(TGI)为65%，小鼠30天生存率为70%。观察到M1巨噬细胞标记基因(Nos2, Tnf, Il6, Il1)的mRNA水平增加，以及M2巨噬细胞标记基因(Arg1, Chil3l, Rentla, Mrc1)表达减少。（10 mg/kg和20 mg/kg）剂量组显著提高了CD3+CD8+T细胞比例。随剂量减少肿瘤组织中免疫抑制性Treg细胞和髓源性抑制细胞(MDSCs)比例。在MC-38肿瘤或MC-38-luc模型中，CSF1R-IN-22（20 mg/kg）与PD-1联合给药组肿瘤生物发光强度显著低于单用PD-1抗体或C19的剂量组。联合给药显著增加肿瘤组织中CD3+CD8+T细胞和CTLs的比例，同时显著降低MC-38肿瘤模型中免疫抑制Treg细胞的比例。CD8+T细胞和CTLs的浸润增加与Cxcl9的mRNA表达显著增加有关。联合治疗的小鼠在70天时的生存率为100%，在MC-38肿瘤细胞再接种后91天内，70%克服肿瘤复发。使用CXCL9中和抗体可显著减少凋亡和CD3+CD8+T细胞的比例。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

关键字： CSF1R-IN-22|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：12年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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