化合物 KW2478|T6558|TargetMol

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包装	1mg	2mg	5mg

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发货地	上海
更新日期	2024-12-12

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产品详情

中文名称:化合物 KW2478	英文名称:KW-2478
CAS:819812-04-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.52%	产品类别: 抑制剂
货号: T6558

Product Introduction

Bioactivity

名称	KW-2478
描述	KW-2478 is a non-ansamycin HSP90 inhibitor with IC50 of 3.8 nM.
细胞实验	To measure the IC50, OPM-2/green fluorescent protein (GFP) cells, KMS-11 cells, OPM-2/GFP and other cells are plated into 96-well plates and treat with KW-2478. After 72 hours of cultivation, cell viability is determined using Cell Proliferation Reagent WST-1. WST reagent is added to the wells, followed by incubation for 4 hours at 37 °C. After that, the absorbance at 450 nm with reference at 650 nm is measured with a microplate spectrophotometer. To examine time dependency of antiproliferative activity of KW-2478, the cells are plated into 96-well V-bottomed plates and treated with KW-2478. After 0 hour and at intervals from 3 to 72 hours at 37 °C, the supernatant is aspirated. After drug-free medium is added to the wells, the supernatant is aspirated again. Finally, drug-free medium is added to the wells, and the plates are further incubated for the remainder of the 72-hour period, followed by measurement of cell viabil(Only for Reference)
激酶实验	Hsp90 Binding Assay: Human Hsp90α solution (0.5 μg/mL) is fixed on 96-well plates, followed by blocking with TBS containing 1% bovine serum albumin. KW-2478 solutions is added to the wells, and bRD is added to a concentration of 0.1 μmol/L. After removal of solution, poly-HRP streptavidin solution dilutes with poly-HRP dilution buffer is added to the wells. After removal of solution, equal volumes of TMB peroxidase substrate and peroxidase solution B are added to the wells. To stop the HRP reaction, 2 mol/L H2SO4 are added, followed by measurement of absorbance at 450 nm using a microplate spectrophotometer.
体外活性	KW-2478 通过IC50为3.8 nM来抑制bRD与Hsp90α的结合。该化合物能降解Hsp90的客体蛋白，包括FGFR3、IGF-1Rβ和c-Raf-1。KW-2478减少磷酸化Erk1/2的水平，并通过PARP的裂解触发U266细胞中的凋亡，PARP是caspase-3的底物。KW-2478抑制细胞增殖活动存在时间依赖性，连续暴露至少12小时是必要的以发挥强大的抗肿瘤活性。KW-2478降低IgH位点的易位产物，并主要通过抑制Cdk9的功能来抑制c-Maf和cyclin D1基因的转录。文献[1]显示，KW-2478对各种细胞系具有强大且广泛的生长抑制活性，对B细胞性淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤细胞系的癌细胞生长抑制，EC50分别为101-252 nM、81.4-91.4 nM和120-622 nM。KW-2478还对原发性CLL和NHL细胞显示出强大的生长抑制活性，EC50分别为40-170 nM和200-400 nM。文献[2]。
体内活性	KW-2478在剂量达到或超过100 mg/kg时，通过诱导肿瘤中客体蛋白的降解，抑制NCI-H929 s.c.接种模型中的肿瘤生长。同样剂量下，KW-2478亦能降低OPM-2/GFP i.v.接种小鼠模型中的血清M蛋白水平和骨髓中的多发性骨髓瘤（MM）肿瘤负荷。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 106 mg/mL (184.5 mM) Ethanol : 3 mg/mL (5.22 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	inhibit \| Heat shock proteins \| KW-2478 \| KW 2478 \| Inhibitor \| HSP
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关键字： KW2478|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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