化合物 PI-273|T12454|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-30

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产品详情

中文名称:化合物 PI-273	英文名称:PI-273
CAS:925069-34-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.04%	产品类别: 抑制剂
货号: T12454

Product Introduction

Bioactivity

名称	PI-273
描述	PI-273, a Substrate-Competitive, Specific Small-Molecule Inhibitor of PI4KIIα, Inhibits the Growth of Breast Cancer Cells
体外活性	PI-273 在抑制 PI4KIIα 激酶活性方面表现出最强效果（IC50 = 0.47 μmol/L），并抑制了细胞增殖。表面等离子共振和热位移分析表明 PI-273 与 PI4KIIα 直接相互作用。动力学分析确认 PI-273 是一种关于底物磷脂酰肌醇 (PI) 可逆的竞争性抑制剂，与大多数结合 ATP 结合位点的 PI 激酶抑制剂不同。PI-273 降低了野生型 MCF-7 细胞中的 PI4P 含量、细胞活性和 AKT 信号传导，但在 PI4KIIα 敲除的 MCF-7 细胞中则无此效果，表明 PI-273 对 PI4KIIα 具有高度选择性。突变体分析揭示了棕榈酰化插入在 PI-273 对 PI4KIIα 选择性中的作用。此外，PI-273 处理通过阻止细胞在 G2-M 阶段、诱导细胞凋亡和抑制集落形成能力来抑制细胞增殖。重要的是，PI-273 显著抑制了 MCF-7 细胞诱导的乳腺肿瘤生长且无毒性。PI-273 是第一种基底竞争型、亚型特异性的 PI4KIIα 抑制剂，其使用将促进评估 PI4KIIα 作为癌症治疗靶点的效果。
体内活性	PI-273（腹腔注射；25 mg/kg/天；15天）显著抑制了MCF-7异种移植瘤的体积和重量[1]。PI-273（静脉注射0.5 mg/kg或胃管投予1.5 mg/kg；0.08-5小时）的半衰期分别为静脉给药0.411小时和胃管给药1.321小时；PI-273的绝对生物利用度为5.1%[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL, Sonication is recommended.
关键字	PI4K \| Inhibitor \| PI4 kinases \| PI 273 \| Apoptosis \| inhibit \| Phosphatidylinositol 4 kinases \| PI273 \| PI-273
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗结直肠癌化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 抗抑郁症化合物库 \| 糖酵解化合物库 \| PI3K/Akt/mTOR 化合物库

关键字： PI-273|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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