化合物 STF62247|T6683|TargetMol

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更新日期	2024-09-30

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产品详情

中文名称:化合物 STF62247	英文名称:STF-62247
CAS:315702-99-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.45%	产品类别: 抑制剂
货号: T6683

Product Introduction

Bioactivity

名称	STF-62247
描述	STF-62247 is TGN inhibitor with IC50 of 0.625 μM and 16 μM in RCC4 and RCC4/VHL cells, respectively.
细胞实验	For cell viability, 100,000 cells are plated in a 12-well plate. The following day, 1.25 μM STF-62247 is added in the presence or absence of 1 mM 3-MA for 24 hours at 37 °C. Cells are trypsinized and counted by trypan blue exclusion. For XTT assays, 5000 RCC4 with and without VHL cells or 2,500 SN12C with and without VHL shRNA cells are plated in 96-well plates. The following day, vehicle (DMSO), STF-62247 is added to media by serial dilution. Four days later, the media is aspirated and XTT solution containing 0.3 mg/ml of XTT in Phenol Red-free media, 20% FCS and 2.65 mg/ml N-methyl dibenzopyrazine methyl sulfate (PMS) is added to the cells and incubated at 37 °C for 1-2 hours. Metabolism of XTT is quantified by measuring the absorbance at 450 nm on a plate reader. (Only for Reference)
激酶实验	SIRT1 fluorescence polarization assay and HTS: In the SIRT1 FP assay, SIRT1 activity is monitored using a 20 amino acid peptide (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 or Tamra)-Glu-Glu-NH2 ) derived from the sequence of p53. The peptide is N-terminally linked to biotin and C-terminally modified with a fluorescent tag. The reaction for monitoring enzyme activity is a coupled enzyme assay where the first reaction is the deacetylation reaction catalyzed by SIRT1 and the second reaction is cleavage by trypsin at the newly exposed lysine residue. The reaction is stopped and streptavidin is added in order to accentuate the mass differences between substrate and product. The fluorescence polarization reaction conditions are as follows: 0.5 μM peptide substrate, 150 μM βNAD +, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetate pH 8, 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl 2 , 5 mM DTT, 0.025% BSA, and 0.15 mM nicotinamide. The reaction is incubated at 37°C and stopped by addition of nicotinamide, and trypsin is added to cleave the deacetylated substrate. This reaction is incubated at 37 ℃ in the presence of 1 μM streptavidin. Fluorescent polarization is determined at excitation (650 nm) and emission (680 nm) wavelengths.
体外活性	在体外实验中，STF-62247 对野生型 VHL 和 VHL 缺失的肾细胞癌 (RCC) 显示了细胞毒性和抑制肿瘤生长的活性，这种作用是以 HIF 独立的方式进行，其半抑制浓度 (IC50) 分别为 16 μM 和 0.625 μM。此外，STF-62247 还通过增加酸化和诱导自噬作用，在 VHL 缺失细胞中引发细胞死亡。[1] STF-62247 特异性诱导大自噬，并通过干扰高尔基体-内质网运输，在丧失 VHL 的细胞中增强自噬体与溶酶体融合形成自溶体的能力。[2] 最近的研究表明，在低氧条件下，STF-62247 诱导的自噬作用增加了 RCC 对放射线的敏感性，这一作用是以 VHL 依赖的方式进行的。[3]
体内活性	在体内小鼠模型中，STF-62247以每千克体重8 mg的剂量通过腹腔注射显著降低了VHL缺失的SN12C肿瘤细胞的生长。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (205.72 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 3 mg/mL (11.22 mM)
关键字	renal \| VHL \| carcinoma \| inhibit \| cytotoxic \| cell \| RCC \| Inhibitor \| STF62247 \| intracytoplasmic \| vacuoles \| STF-62247 \| Autophagy
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关键字： STF 62247|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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