法尼基硫代水杨酸|T6163|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-30

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产品详情

中文名称:法尼基硫代水杨酸	英文名称:Salirasib
CAS:162520-00-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.33%	产品类别: 抑制剂
货号: T6163

Product Introduction

Bioactivity

名称	Salirasib
描述	Salirasib (Farnesyl Thiosalicylic Acid)(Ki=2.6 μM), an effective competitive prenylated protein methyltransferase (PPMTase) inhibitor, inhibits Ras methylation with potential antineoplastic activity.
细胞实验	Cells are grown in 24-well plates. 2 h after plating, the cells receive either solvent or FTS freshly prepared from a stock solution to yield the final indicated concentrations in 0.1% DMSO. Media are replaced every 4 days with fresh medium containing the solvent or the drug. Separate experiments indicate that the solvent itself has no effect on cell growth. On the indicated days, the cells are detached from plates by trypsin/EDTA and counted under the light microscope. All assays are performed in quadruplicate. In parallel experiments, cells are stained either with trypan blue or with MTT, and the stained cells are examined under the light microscope. In some MTT-stained cultures, the cells are dissolved in 0.2 mL of 100% DMSO, and the extent of staining is determined spectrophotometrically using an enzyme-linked immunosorbent assay reader.(Only for Reference)
激酶实验	PPMTase Assays : Synaptosomal membranes of rat brain cerebellum or total membranes of cultured cell lines (100,000 × g pellet) are used for methyltransferase assays in the cell-free systems. Methyltransferase assays are performed at 37°C in 50 mM Tris-HCl buffer, pH 7.4, using 100 μg of protein, 25 μM [methyl-3H]AdoMet (300,000 cpm/nmol), and 50 μM AFC (prepared as a stock solution in DMSO) in a total volume of 50 μL. DMSO concentration in all assays is 8%. Various AFC concentrations are used in several experiments as indicated in the text. Reactions are terminated after 10 min by addition of 500 μL of chloroform:methanol (1:1) with subsequent addition of 250 μL of Water, mixing, and phase separation. A 125-μL portion of the chloroform phase is dried at 40°C, and 200 μl of 1 N NaOH, 1% SDS solution is added. The methanol thus formed is counted by the vapor phase equilibrium method. Typical background counts (no AFC added) are 50-100 cpm, while typical reactions with AFC yield 500-6,000 cpm. Assays are performed in triplicate, and background counts are subtracted. Methylation of endogenous substrates and gel electrophoresis are performed. Protein carboxyl methylation in intact cells is determined using 100 μCi/mL [methyl-3H]methionine. Cells are assayed in near confluent cultures grown in 10-cm plates with 5 mL of labeling medium.
体外活性	Salirasib 抑制人类 Ha-ras 转化的 Rat1 细胞生长，这与其对 PPMTase 的抑制作用密切相关。[1] Salirasib 在 Rat-1 成纤维细胞、Ras 转化的 Rat-1 细胞和 B16 黑色素瘤细胞中抑制 Ras 的甲基化。Salirasib 还降低细胞膜中 Ras 的水平，并独立于甲基化抑制 Ras 依赖的细胞生长，但通过调节 Ras-Raf 通讯达到这一点。[2] 在 Ras 转化的 EJ 细胞中，Salirasib 干扰 Raf-1 和 MAPK 的激活，并抑制 DNA 合成。[3]
体内活性	在Panc-1移植的裸鼠中，Salirasib (5 mg/kg i.p.) 显著抑制肿瘤生长且无系统性毒性。[4] 在雄性Wistar大鼠中，Salirasib (5 mg/kg i.p.) 显著抑制硫代乙酰胺引起的肝硬化。[5] 在先天性肌肉营养不良症的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.) 减轻纤维化并改善肌肉力量。[6]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO : 18.33 mg/mL (51.13 mM)
关键字	Autophagy \| Salirasib \| Ras \| inhibit \| Inhibitor
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关键字：沙利雷塞|||Farnesyl Thiosalicylic Acid|||法尼基硫代水杨酸|||S-Farnesylthiosalicylic acid|||FTS|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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