化合物 B-AP15,B-AP15
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化合物 B-AP15|T1932|TargetMol

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发货地 上海
更新日期 2024-09-30
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产品详情

中文名称:化合物 B-AP15英文名称:B-AP15
CAS:1009817-63-3品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格: 98%产品类别: 抑制剂
货号: T1932
2024-09-30 化合物 B-AP15 B-AP15 1mg/187RMB;5mg/352RMB;10mg/597RMB 187 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 98% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称B-AP15
描述B-AP15 (NSC-687852)(NSC-687852) is a selective inhibitor of the deubiquitinating enzymes Usp14 and UCHL5 of the 26S proteasome. It blocks the deubiquitinating activity of the 26S proteasome.
细胞实验b-AP15 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Cell viability is monitored by either the fluorometric microculture cytotoxicity assay or the MTT assay. For the MTT assay, cells are seeded into 96-well flat-bottomed plates overnight and exposed to drugs, using DMSO as the control. At the end of incubations, 10 μl of a stock solution of 5 mg/mL MTT is added into each well, and the plates are incubated 4 hours at 37°C. Formazan crystals are dissolved with 100 μL 10% SDS/10 mM HCl solution overnight at 37°C. Absorbance is measured using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) plate reader at 590 nm[2].
激酶实验For deubiquitinase inhibition assays, 19S regulatory particle (5 nM), 26S (5 nM) UCH-L1 (5 nM), UCH-L3 (0.3 nM), USP2CD (5 nM) USP7CD (5 nM) USP8CD (5 nM) or BAP1 (5 nM) is incubated with DMSO or b-AP15 and monitored the cleavage of ubiquitin-AMC (1,000 nM) using a Wallac VICTOR Multilabel counter or a Tecan Infinite M1000 equipped with 380 nm excitation and 460 nm emission filters[1].
体外活性在HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠中,B-AP15(5 mg/kg)可使肿瘤发病显著延缓.对携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷小鼠,B-AP15(5 mg/kg)可产生显著的抗肿瘤活性.
体内活性作为UPS抑制剂,通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径,B-AP15可诱导细胞死亡。与外周血单核细胞或永生化上皮细胞(hTERT-RPE1)相比,B-AP15对HCT-116细胞毒性更大。B-AP15剂量依赖性地使UbG76V-YFP受体累积(IC50:0.8 μM),表明损伤的蛋白酶体降解受损。作用于人类结肠癌HCT-116细胞时,B-AP15(1 μM)可使多聚泛素化蛋白快速累积。B-AP15(1 μM)对ATP诱导的IL-1β从脂多糖诱导的腹腔巨噬细胞中释放有抑制作用。作用于THP-1细胞,B-AP15(1 μM)可使尼日利亚菌素诱导的细胞死亡水平降低。B-AP15(1 μM)处理脂多糖诱导的THP-1细胞,可使尼日利亚菌素处理后形成的ASC斑点数量显著减少。作用于HCT-116细胞,B-AP15(1 μM)使细胞周期在G2/M期停滞,并造成细胞周期抑制剂累积。作用于HCT-116细胞, B-AP15(2.2 μM)使细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB,及肿瘤抑制基因TP53的数量剂量依赖性地提高,但不影响鸟氨酸脱羧酶1的数量。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
关键字Deubiquitinase | Inhibitor | BAP15 | inhibit | Apoptosis | NSC-687852 | DUBs | B-AP15 | B AP15 | b-AP15 | B-AP-15 | NSC687852
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关键字: NSC 687852|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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