NMDA receptor antagonist 2,NMDA receptor antagonist 2

NMDA receptor antagonist 2|T40999|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-12-02

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产品详情

中文名称:NMDA receptor antagonist 2	英文名称:NMDA receptor antagonist 2
CAS:875898-41-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T40999

Product Introduction

Bioactivity

名称	NMDA receptor antagonist 2
描述	NMDA receptor antagonist 2 is a highly potent and orally active NR2B subtype-selective antagonist of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor. It exhibits remarkable binding affinities, with an IC50 of 1.0 nM and a Ki value of 0.88 nM. This compound finds valuable application in scientific investigations focusing on neuropathic pain and Parkinson’s disease.
体外活性	NMDA receptor antagonist 2 leads to excellent potency at NR2B (K i =0.88 nM) and selectivity over hERG binding (IP=20000 nM). NMDA receptor antagonist 2 is evaluated in a functional assay measuring Ca 2+ flux in cells expressing recombinant NR1/NR2B receptors. Selectivity over the hERG-channel is evaluated in an MK-499-binding assay[1].NMDA receptor antagonist 2 is highly potent in a functional assay using cells expressing NR2B (IC 50 =1.0 nM) and remains equipotent in a binding assay using a sample of homogenized human temporal cortex (K i =0.81 nM). In an electrophysiology assay using NR2B receptors,?Compound 22?shows full blockade of ion flux with?K D =0.35 nM. Compound?22?also exhibits high levels of selectivity over NR2A (IC 50 =200 μM), hERG binding (IP=20 μM), α-adrenergic receptors based on Prazosin binding (IC 50 >100 μM),?and CYP P450s including CYP3A4, 2C9, and 2D6[1].
体内活性	In pharmacokinetic studies with higher species, NMDA receptor antagonist 2 shows excellent oral bioavailability (F=83%), half-life (T 1/2 =7.5 hours) and clearance (CL=3.6 mL/min/kg) in dog. And it exhibits moderate clearance (CL=12 mL/min/kg) and oral bioavailability (F=17%) in rhesus, the half-life (T 1/2 ) is 1.5 hours[1]. In a rat pharmacokinetic study, NMDA receptor antagonist 2 shows oral bioavailability (F=23 %), half-life (T 1/2 =0.7 hours) and clearance (CL=24 mL/min/kg), the receptor occupancy ED 50 with oral administration is 4.8 mg/kg in rat[1]. In the spinal nerve ligation model of neuropathic pain in rats, surgical ligation of two lumbar nerves in the spinal column induces a state of mechanical allodynia[1].NMDA receptor antagonist 2 (oral administration; 3-30 mg/kg) inhibits tactile allodynia in a dose-dependent manner after oral administration at 10 and 30 mg/kg. It produces an average improvement in the maximal possible effect of 15% (3 mg/kg), 41% (10 mg/kg), and 69% (30 mg/kg) compared to vehicle treated animals[1].NMDA receptor antagonist 2 (oral administration; 3-30 mg/kg) is efficacious in an acute rodent model of Parkinson’s disease. Haloperidol (HY-14538) is administered at a dose previously shown to elicit an acute cataleptic response in rats, compound 22 reduces catalepsy scores in a dose-dependent manner, producing average improvements of 34% (3 mg/kg), 86% (10 mg/kg), and 92% (30 mg/kg) when it compares to vehicle group[1].
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
关键字	NMDA receptor antagonist 2

关键字： NMDA receptor antagonist 2|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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